C12orf29阻害剤
一般的なC12orf29阻害剤としては、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。
C12orf29阻害剤には、細胞の成長、増殖、生存を制御することが知られている特定のシグナル伝達経路を標的とすることにより、間接的にC12orf29活性の抑制を導くことができる様々な化合物が含まれる。PI3K/ACT経路はそのような重要なシグナル伝達カスケードの一つであり、阻害されると多くの下流タンパク質の活性を低下させる。LY294002やWortmanninのような化合物は、PI3Kに直接結合して阻害することによりこの経路に作用し、AKTのリン酸化と活性化を妨げる。下流のシグナル伝達、もしC12orf29が下流のエフェクターであるならば、その不在はC12orf29の機能を阻害する可能性がある。同様に、ラパマイシン、KU-0063794、PP242、AZD8055などの化合物によるmTORの阻害は、細胞増殖シグナルに大きな影響を与える。mTORC1とmTORC2を破壊することにより、これらの阻害剤はタンパク質合成と他の同化過程の減少をもたらし、C12orf29がmTORシグナル伝達ネットワークの一部であれば、その活性を低下させる可能性がある。
これらの経路に加えて、MAPK/ERK経路もまた、阻害されるとC12orf29の機能低下につながる可能性のある重要な経路である。U0126、PD98059、PD0325901、SL327のような化合物は、ERKの活性化を担うキナーゼであるMEKを選択的に阻害するので、この点で特に強力である。この阻害は、一般的に有糸分裂刺激に続くリン酸化カスケードを阻止し、もしC12orf29がMAPK/ERK経路の下流で作用しているか、あるいは経路によって制御されているならば、C12orf29の活性を減弱させる可能性がある。細胞ストレス因子に反応するストレス活性化シグナル伝達経路もまた、様々なタンパク質の活性を調節する役割を担っている。SB203580やSP600125のような阻害剤は、これらの経路内の主要なキナーゼ、すなわちp38 MAPキナーゼとJNKを標的とする。これらのキナーゼを阻害することで、化合物はストレス刺激に対する応答を破壊し、その結果、もしC12orf29がこれらのストレス応答経路に関与していれば、C12orf29の活性を低下させる可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の特異的阻害剤。LY294002はPI3KのATP結合部位に結合し、その活性化とそれに続くAKTのリン酸化を阻害する。LY294002によるPI3K/AKT経路の阻害は、特にC12orf29がPI3K/AKTシグナルの下流にある場合、C12orf29の活性に必要な下流シグナル伝達を抑制することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3Kの不可逆的阻害剤。 ワルマニンはPI3Kのp110サブユニットに共有結合し、PIP3の形成を阻害し、PI3K依存性のAKT活性化をブロックする。 PI3K/AKT経路の活性化によってC12orf29の機能が制御されている場合、ワルマニンはC12orf29の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK1の活性化およびそれに続くERKの活性化を特異的に阻害する合成化合物。PD98059はMEKのリン酸化を阻害し、これがERKシグナル伝達経路の下流標的である場合、間接的にC12orf29の活性化低下につながる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼを選択的に阻害するピリジルイミダゾール化合物。p38 MAPキナーゼを阻害することで、SB203580は、C12orf29の機能にとって重要なストレス刺激に対する細胞応答を阻害し、その活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N-末端キナーゼ（JNK）を選択的に阻害するアンサリピラゾロン阻害剤。SP600125によるJNKの阻害は、JNKによって制御される転写因子の活性を低下させ、JNK依存性シグナル伝達の一部である場合、C12orf29の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、FKBP12と複合体を形成し、mTOR複合体1（mTORC1）に結合し、そのキナーゼ活性を阻害します。これにより、細胞増殖および成長シグナルが減少し、C12orf29の機能がmTORシグナル伝達と関連している場合、C12orf29の活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
mTORC1およびmTORC2複合体の両方を阻害する、mTORに対する非常に特異的な阻害剤です。mTORの活性を阻害することで、KU-0063794はタンパク質の合成と細胞増殖を減少させることができます。C12orf29がmTOR制御経路に関与している場合、C12orf29の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
mTORC1およびmTORC2の両方に影響を与えるmTORの選択的ATP競合阻害剤。PP242はmTORシグナル伝達経路のダウンレギュレーションを引き起こし、その機能の調節経路に影響を与えることで、潜在的にC12orf29の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
mTORキナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2シグナル伝達の両方に影響を与えます。これらの複合体を阻害することで、AZD8055はC12orf29の活性を調節する可能性がある成長および生存シグナル伝達を抑制することができます。 | ||||||
SL-327 | 305350-87-2 | sc-200685 sc-200685A | 1 mg 10 mg | $107.00 $332.00 | 7 | |
MEKの選択的阻害剤であり、ERK1/2の活性化を阻害します。SL327は、C12orf29の制御メカニズムの上流にある可能性があるMEK/ERKシグナル伝達カスケードを阻害することで、C12orf29の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||