Bu-b アクチベーター
一般的なブブ活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、PMA CAS 16561-29-8、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、イオノマイシン CAS 56092-82-1。
Bu-b活性化物質とは、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて間接的にBu-bの機能的活性化を促進する一連の化合物である。フォルスコリンとイソプロテレノールは、細胞内のcAMPレベルを上昇させる能力により、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化すると推定され、cAMP/PKAシグナル伝達軸の一部であれば、Bu-bの活性をリン酸化して高める可能性がある。エピガロカテキンガレート（EGCG）とゲニステインは、キナーゼ阻害剤としての作用を通して、Bu-bの活性がそのようなキナーゼによって制御されているのであれば、Bu-b上の抑制的リン酸化現象を解除する可能性がある。プロテインキナーゼC（PKC）の強力な活性化因子として作用するフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、Bu-bがPKCの基質であるか、あるいはPKCの制御下にある経路によって調節されているならば、Bu-bに対して増強作用を及ぼす可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）も、その受容体を介したシグナル伝達を通して、Bu-bが関与する細胞の生存と増殖に関連したシグナル伝達カスケードを開始することにより、Bu-bの活性を増強する可能性がある。
Bu-b活性の調節は、細胞質カルシウム濃度を上昇させるイオノマイシン、タプシガルギン、A23187に代表されるように、細胞内カルシウム動態への影響にも及ぶ。Bu-bの活性がカルシウム-カルモジュリンキナーゼによって調節されるか、カルシウム依存性のシグナル伝達ネットワークに組み込まれている場合、これらのイオノフォアは間接的な活性化因子として働く可能性がある。PI3K経路阻害剤LY294002、MEK阻害剤U0126、p38 MAPK阻害剤SB203580も、これらの経路による負の制御を解除することにより、Bu-b活性を増強する役割を果たす可能性がある。間接的な活性化によってBu-bの機能的活性を高めるこの多面的なアプローチは、細胞内シグナルの複雑さと、Bu-bの制御に収束する様々な経路間のクロストークの可能性を示している。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは酵素アデニル酸シクラーゼを活性化することで作用し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを増加させる。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、Bu-bがcAMP/PKAシグナル伝達経路の下流エフェクターである場合、Bu-bをリン酸化し、その活性を高める可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGは特定の種類のキナーゼを阻害することが知られています。もしBu-b活性がEGCGによって阻害されるキナーゼによって抑制されるのであれば、このキナーゼの阻害は、リン酸化依存性の抑制を減少させることによってBu-bの活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）の活性化因子である。もしBu-bがPKCの基質であるか、あるいはPKCによって制御される経路の一部であるならば、PMAはPKCを介したシグナル伝達イベントを通してその活性を増強する可能性がある。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）はS1P受容体に結合し、細胞内シグナル伝達カスケードを活性化します。このカスケードがこれらの経路の一部である場合、特に細胞の生存と増殖に関連する経路である場合、Bu-bの活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンフォアであり、カルシウム依存性タンパク質に影響を与える可能性があります。Bu-bがカルシウム/カルモジュリン依存性キナーゼによって活性化されるか、あるいはカルシウム制御経路の一部である場合、イオノマイシンはその活性を増強する可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
Isoproterenolはβ-アドレナリン作動薬であり、細胞内cAMPレベルを上昇させます。これは、フォルスコリンと同様です。Bu-bがこの経路の影響を受ける場合、cAMP/PKAシグナル伝達カスケードを介してBu-bの活性を高める可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）経路の阻害剤です。Bu-bの活性がPI3KまたはAKTのような下流のエフェクターによって負に制御されている場合、LY294002による阻害はBu-bの活性を増強する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MAPK/ERK経路の主要な酵素です。Bu-bがMAPK/ERK経路によって抑制されている場合、U0126による阻害は、この抑制シグナルを遮断することでBu-bの活性を高める可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPKの特異的阻害剤です。Bu-bが下流で作用しているか、またはp38 MAPK経路によって制御されている場合、SB203580による阻害は負の制御を解除し、Bu-bの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を増加させます。Bu-bがカルシウムシグナル伝達経路の一部であるか、またはその経路によって制御されている場合、タプシガリンは間接的にその活性を高める可能性があります。 | ||||||