BTBD16阻害剤は、様々な細胞内プロセスにおいて重要な役割を果たすBTBD16タンパク質の活性を抑制するように設計された化学物質群である。これらの阻害剤は、BTBD16の機能に不可欠な特定の相互作用やシグナル伝達経路を標的とすることで作用する。阻害のメカニズムは、多くの場合、BTBD16の適切な機能にとって重要なタンパク質間相互作用への干渉を伴う。例えば、このクラスの化合物の中には、BTBD16が通常相互作用する他のタンパク質や基質との結合を阻害し、細胞内シグナル伝達や調節におけるBTBD16の役割を阻害するものがある。また、BTBD16の活性に必要な翻訳後修飾を阻害する可能性もある。例えば、BTBD16が活性化するためにリン酸化を必要とする場合、阻害剤はリン酸基を付加するキナーゼを阻害し、BTBD16を不活性な状態に維持する。このような作用により、タンパク質の発現レベルや関与する一般的な経路に影響を与えることなく、タンパク質の活性を確実に低下させることができる。
さらに、BTBD16阻害剤はユビキチン化プロセスもターゲットにするかもしれない。BTBD16はユビキチンを介したタンパク質分解に関与することが知られているBTBドメイン含有タンパク質ファミリーの一部であるため、阻害剤は他のタンパク質を分解のためにタグ付けするタンパク質の役割を阻害する可能性がある。これにより、BTBD16が通常分解を助けるはずのタンパク質が蓄積し、基質が蓄積することで間接的にBTBD16の機能的活性が低下する可能性がある。このクラスの阻害剤は、BTBD16とE3ユビキチンリガーゼとの相互作用も阻害する可能性がある。E3ユビキチンリガーゼは、BTBD16と連携してタンパク質を分解する標的として働く酵素である。これらの相互作用を阻害することで、阻害剤は制御の不均衡を引き起こし、BTBD16が関与するタンパク質のターンオーバーやシグナル伝達経路に影響を与えるだろう。このクラスの阻害剤の各分子は、独自の結合親和性と特異性によって特徴付けられ、他のタンパク質に標的外影響を与えることなく、BTBD16の役割を効果的に阻害する。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の特異的阻害剤です。MEKは、細胞の増殖と分化に重要なMAPK/ERK経路の一部です。MEKの阻害は、ERKのリン酸化と活性の減少につながります。BTBD16はMAPK/ERK経路によって制御されるプロセスに関与しているため、PD 98059は、BTBD16が依存する経路を抑制することで、間接的にBTBD16の機能活性を低下させることになります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、成長、増殖、生存など、さまざまな細胞機能に関与している。PI3Kの阻害は、PI3K/AKT経路を遮断し、その経路がタンパク質の機能的コンテクストに寄与する能力を制限することで、BTBD16を含む下流のタンパク質機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは、LY294002と同様に、PI3Kの強力な阻害剤である。PI3Kを阻害することで、代謝や生存を含む細胞プロセスに幅広い影響を与えることが知られているPI3K/AKTシグナル伝達経路を抑制する。この抑制は、BTBD16の機能活性にも影響を与える。なぜなら、このタンパク質は、この経路によって制御される細胞プロセスに関連しているからである。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase(ROCK)の阻害剤である。ROCKは、細胞骨格、細胞運動、細胞収縮の制御に関与している。Y-27632はROCKを阻害することで、細胞にかかる機械的ストレスを減少させる可能性があり、BTBD16の活性がそのような機械的ストレスによって調節されている場合、BTBD16の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレスや炎症性サイトカインへの反応に関与するp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。BTBD16がp38 MAPKによって媒介されるストレスシグナルに応答する経路に関与している場合、SB203580による阻害はBTBD16の活性低下につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125は、アポトーシス、サイトカイン産生、およびT細胞分化の制御に関与するc-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤である。BTBD16がJNK制御プロセスに関与している場合、SP600125の使用により、この経路を阻害することでBTBD16の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と代謝の中心となる哺乳類ラパマイシン標的タンパク質(mTOR)の特異的阻害剤である。BTBD16が機能状態や発現においてmTORシグナルに依存している場合、ラパマイシンによるmTORの阻害はBTBD16活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、PD 98059と同様にMAPK/ERK経路の活性化を阻害します。この化合物は、BTBD16の機能に不可欠な経路を阻害することで、間接的にBTBD16の活性を低下させる可能性もあります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
GF 109203Xは、プロテインキナーゼC(PKC)の強力な阻害剤です。PKCは、細胞増殖とアポトーシスの制御に関与しています。PKCを阻害することにより、GF 109203Xは、BTBD16がPKCによって制御されるシグナル伝達経路に関与している場合、BTBD16の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
ZM 336372 | 208260-29-1 | sc-202857 | 1 mg | $46.00 | 2 | |
ZM 336372 は、MAPK/ERK シグナル伝達カスケードの一部である Raf-1 キナーゼの阻害剤です。Raf-1 が阻害されると MAPK/ERK シグナル伝達が減少し、BTBD16 がこの経路の下流エフェクターである場合には、BTBD16 の機能活性に影響を与える可能性があります。 |