Brx アクチベーター
一般的なBrx活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、IBMX CAS 28822-58-4、PMA CAS 16561-29-8、リチウムCAS 7439-93-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
Brx活性化剤は、様々なシグナル伝達メカニズムによってBrxの機能的活性を増強する多様な化合物である。例えば、フォルスコリン、IBMX、ロリプラムはすべて、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化において重要なセカンドメッセンジャーであるcAMPの細胞内レベルを上昇させることによって作用する。PKAは次に、Brxを含む標的タンパク質をリン酸化し、その活性を高める。同様に、PGE2もGタンパク質共役型受容体への作用を通して、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKA活性を引き起こし、間接的にBrxの活性化を促進する。タンパク質合成阻害剤であるアニソマイシンは、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これがストレス応答シグナル伝達経路を通じてBrxのリン酸化と活性化につながる可能性がある。SB203580とU0126は、それぞれp38 MAPKとMEKを阻害することで、Brxを活性化する代替経路へと細胞内シグナル伝達の均衡をシフトさせる可能性がある。
さらに、イオノマイシンとタプシガルギンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Brxを刺激する可能性がある。エピガロカテキンガレートは、競合的なキナーゼシグナル伝達を阻害することで、Brx活性化につながる経路を介したシグナル伝達を増強させる。PI3K阻害剤であるLY294002は、Brxを活性化する代替シグナル伝達経路の使用を促進することにより、間接的にBrx活性を増強する可能性がある。最後に、シルデナフィルはPDE5を阻害することで、cGMPの分解を防ぎ、Brxのリン酸化と活性化をもたらすシグナル伝達カスケードに影響を与える可能性がある。総合すると、これらのBrx活性化因子は、特定のシグナル伝達経路を標的とすることで、タンパク質やその発現量と直接相互作用することなく、Brxが介在する機能の増強を促進する。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内の環状AMP（cAMP）のレベルを増加させます。 cAMPの上昇は、Brxシグナル伝達の一部である可能性があるタンパク質のPKA媒介リン酸化を促進することで、Brxの活性を高めることができます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
エピガロカテキンガレートは複数のプロテインキナーゼを阻害し、潜在的に負の調節リン酸化事象を減少させ、それによって阻害シグナルを緩和することでBrxの活性を高めます。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
IBMX はホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤であり、細胞内の cAMP および cGMP レベルを増加させます。 この増加は、PKA および PKG の経路を刺激することで間接的に Brx の活性を高める可能性があります。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化する。PKCは複数の標的をリン酸化し、下流のシグナル伝達イベントを通じてBrx活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムは、グリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害します。 GSK-3の阻害は、さまざまなシグナル伝達分子の安定化と活性化につながり、Brxの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ 4（PDE4）の選択的阻害剤であり、cAMP レベルを増加させます。増加した cAMP は、PKA の活性化のような cAMP 依存性シグナル伝達経路を介して Brx の活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632は、Rho-associated protein kinase（ROCK）の阻害剤です。ROCKの阻害は、細胞骨格のダイナミクスと細胞運動性の変化につながり、Brxがこれらの細胞プロセスに関与している場合は、Brxの活性を高める可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミド I は選択的 PKC 阻害剤であり、逆説的に、細胞内のリン酸化事象のバランスを Brx 関連経路の活性化に有利な方向にシフトさせることで Brx 活性を強化することができます。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
ザプリナストはホスホジエステラーゼ、特にPDE5を阻害し、cGMPレベルを上昇させる。これは、Brxがその一部であると考えられるcGMP依存性のシグナル伝達経路を介して、Brxの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
アニソマイシンはタンパク質合成阻害剤であり、ストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化します。この活性化により、ブラキシンの活性が、ブラキシンが関与する可能性のあるストレス反応を誘導することで増強される可能性があります。 | ||||||