Brpf1 アクチベーター
一般的なBrpf1活性化剤としては、アナカルジン酸CAS 16611-84-0、C646 CAS 328968-36-1、クルクミンCAS 458-37-7、ガルシノールCAS 78824-30-3、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9などが挙げられるが、これらに限定されない。
Brpf1 Activatorは、クロマチン環境とヒストンアセチルトランスフェラーゼの競合状態を操作することにより、Brpf1の機能的活性を間接的に促進する多様な化合物群である。トリコスタチンA、SAHA、MGCD0103、Scriptaidはすべてヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチン構造をより弛緩させ、Brpf1のヒストン基質へのアクセスを容易にし、ヒストンアセチル基転移酵素の機能性を高める。この弛緩したクロマチン状態は、Brpf1がヒストンを効果的に修飾し、その活性化に資する遺伝子発現パターンを促進するために極めて重要である。同様に、選択的p300/CBP阻害剤C646、ガルシニア、I-CBP112は、これらの競合的ヒストンアセチルトランスフェラーゼのアセチル化活性を制限し、Brpf1がより効率的かつ特異的にアセチル-CoA基質を利用できるようにする。
これらの阻害剤により、Brpf1活性化剤は、クロマチンダイナミクスとヒストンアセチル化競合を調節することにより、Brpf1の機能的活性を間接的に増強する化学物質のスペクトルを構成することが確認された。トリコスタチンA、SAHA（ボリノスタット）、MGCD0103、Scriptaidなどのヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、脱アセチル化を減少させ、Brpf1がヒストン標的にアクセスしやすい、よりオープンなクロマチンコンフォメーションを作り、それによって本来のヒストンアセチルトランスフェラーゼ（HAT）活性を促進する。このようにクロマチンが開いた状態は、Brpf1がヒストンを効果的にアセチル化するのに不可欠であり、その結果、Brpf1の活性化に不可欠な遺伝子発現パターンに影響を与えることができる。さらに、C646、ガルシノール、I-CBP112の使用によりp300/CBPのアセチルトランスフェラーゼ作用を抑制することで、これらの阻害剤はBrpf1がアセチルCoA基質に対する競合に遭遇するのを直接的に減少させ、その結果、Brpf1がヒストンをより効率的にアセチル化する能力を間接的に増加させ、遺伝子制御におけるその役割を強化する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $102.00 $204.00 | 13 | |
アナカルド酸はヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、競合を減少させることでBrpf1活性の向上につながり、Brpf1がヒストンをより効率的にアセチル化し、その機能活性に関連する遺伝子発現に影響を与えることを可能にします。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $265.00 $944.00 | 5 | |
C646は選択的p300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼ阻害剤であり、アセチル-CoA基質との競合を減らすことで間接的にBrpf1の活性を高め、Brpf1がヒストンをより効果的に修飾できるようにします。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $37.00 $69.00 $109.00 $218.00 $239.00 $879.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンはヒストンアセチルトランスフェラーゼ酵素を阻害することが知られており、これにより競合するアセチル化反応が減少してBrpf1の活性が潜在的に高まり、Brpf1が媒介するヒストン標的のアセチル化が増加する可能性があります。 | ||||||
Garcinol | 78824-30-3 | sc-200891 sc-200891A | 10 mg 50 mg | $124.00 $502.00 | 13 | |
ガルシノールはp300/CBPヒストンアセチルトランスフェラーゼの阻害剤であり、競合的アセチル化を減少させ、Brpf1がヒストン標的をより効率的にアセチル化できるようにすることで、Brpf1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $133.00 $275.00 | 37 | |
SAHAはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチンの開放構造を促進することで間接的にBrpf1の活性を高め、ヒストンのアセチル化におけるBrpf1の結合と機能を促進します。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | $214.00 $247.00 $1463.00 | 2 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるMGCD0103は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼ活性を発揮するためにBrpf1にとってより利用しやすいクロマチン環境を可能にすることで、Brpf1の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Scriptaid | 287383-59-9 | sc-202807 sc-202807A | 1 mg 5 mg | $64.00 $183.00 | 11 | |
スクリプタイトはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチンの弛緩を促進し、Brpf1がヒストンをより効果的にアセチル化できるようにすることで、Brpf1の活性を高め、遺伝子発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112は選択的なCBP/p300阻害剤であり、CBP/p300によるヒストンのアセチル化を減少させ、Brpf1が競合を減らしながら標的ヒストンをアセチル化できるようにすることで、Brpf1の活性を高めることができる。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $90.00 $212.00 | 24 | |
MS-275 は選択的ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、クロマチンを開いた状態にすることで間接的に Brpf1 の活性を高め、ヒストン標的のアセチル化能力を促進する可能性があります。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $98.00 | ||
PFI-1は、アセチル化ヒストンへのBETタンパク質の結合を阻害することでBrpf1の活性を高め、Brpf1がヒストン基質とより効果的に相互作用できるようにする可能性がある、BETブロモドメイン阻害剤です。 | ||||||