この議論におけるβ-FR活性化剤は、主に、様々な受容体チロシンキナーゼ(RTK)や線維芽細胞増殖因子(FGF)シグナル伝達経路の他の構成要素を標的とする低分子阻害剤で構成されている。これらの活性化剤は、β-FR活性に影響を与える細胞環境とシグナル伝達動態を調節することにより、間接的に機能する。β-FR活性化剤の化学的分類には、SU5402やPD173074のような選択的FGFR阻害剤があり、これらはFGFRファミリーの特定のメンバーを標的とし、それによって細胞内のシグナル伝達バランスを変化させる。特定のFGFRを阻害することで、これらの化学物質はβ-FRの代償機構や感作を引き起こし、その活性や天然のリガンドに対する反応性を高めることができる。
さらに、ドビチニブ、ニンテダニブ、ソラフェニブ などのマルチターゲットRTK阻害剤は、FGFRを含 むより広範なチロシンキナーゼに作用するが、これらも このカテゴリーに入る。これらの化合物は、その広範な活性を通して、様々なシグナル伝達経路に影響を与え、間接的にβ-FRシグナル伝達動態に影響を与える。まとめると、化学的な意味でのβ-FR活性化剤は、主にRTKとFGFシグナル伝達経路の要素を標的とする多様な低分子化合物群を指す。それらの作用様式は主に間接的であり、関連するシグナル伝達経路や細胞プロセスの調節を通してβ-FR活性に影響を与える。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 5402 | 215543-92-3 | sc-204308 sc-204308A | 1 mg 5 mg | $63.00 $98.00 | 36 | |
FGFRを選択的に阻害することで、β-FRの代償的なアップレギュレーションや感受性の上昇を引き起こす可能性がある。 | ||||||
PD173074 | 219580-11-7 | sc-202610 sc-202610A sc-202610B | 1 mg 5 mg 50 mg | $47.00 $143.00 $680.00 | 16 | |
FGFR1およびFGFR3を阻害し、細胞内シグナル伝達ダイナミクスを変化させ、間接的にβ-FR活性を調節する。 | ||||||
Heparin | 9005-49-6 | sc-507344 | 25 mg | $119.00 | 1 | |
FGFシグナル伝達を調節し、FGF-FGFR相互作用を変化させることによって間接的にβ-FR活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Dovitinib, Free Base | 405169-16-6 | sc-396771 sc-396771A | 10 mg 25 mg | $170.00 $350.00 | ||
FGFRに作用し、間接的にβ-FRシグナルを調節するマルチターゲットRTK阻害剤。 | ||||||
BIBF1120 | 656247-17-5 | sc-364433 sc-364433A | 5 mg 10 mg | $184.00 $321.00 | 2 | |
FGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤で、β-FRシグナル伝達に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | $175.00 $983.00 | 2 | |
FGFRに対して活性を有し、間接的にβ-FR活性に影響を及ぼすマルチターゲットチロシンキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $87.00 $135.00 $293.00 $505.00 $3827.00 | 42 | |
EGFR阻害剤で、RTKに対するオフターゲット効果が期待され、間接的にβ-FR活性を調節する。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $63.00 $114.00 $218.00 $349.00 | 74 | |
EGFR阻害剤は、他のRTKに対するオフターゲット効果を通じてβ-FR活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | $420.00 | 32 | |
HER2およびEGFRを標的とするデュアル・チロシンキナーゼ阻害剤で、β-FRシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $57.00 $100.00 $250.00 | 129 | |
FGFRを含む複数のRTKに対して活性を有し、間接的にβ-FR活性に影響を及ぼすマルチキナーゼ阻害剤。 | ||||||