BC030396 アクチベーター

一般的なBC030396活性化剤としては、AICAR CAS 2627-69-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、サリチル酸CAS 69-72-7、ベルベリンCAS 2086-83-1、A-769662 CAS 844499-71-4が挙げられるが、これらに限定されない。

AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤は、さまざまなメカニズムでAMPKの機能的活性を増強する多様な化合物群である。5-アミノイミダゾール-4-カルボキサミドリボヌクレオチド（AICAR）やフェンホルミンなどの活性化剤は、細胞のエネルギーストレスを模倣したり、ミトコンドリア複合体Iを阻害したりすることで効果を発揮し、AMP/ATP比を上昇させてAMPKを活性化する。AMPKは細胞のエネルギー恒常性の維持に極めて重要な役割を果たしているため、この活性化は極めて重要である。レスベラトロールやベルベリンなどの化合物も、AMPKを間接的に活性化する。レスベラトロールは、AMPKの上流キナーゼであるLKB1を脱アセチル化して活性化するSIRT1を活性化することによってこれを行い、ベルベリンは、AMPの産生を刺激したり、ミトコンドリア機能を阻害したりして、AMP/ATP比を増加させる。さらに、A-769662のような直接的なアロステリック活性化剤は、AMPKのβ1サブユニットを直接標的とし、リン酸化とそれに続くキナーゼの活性化を促進するアロステリック変化をもたらす。

サリチル酸やその誘導体であるアスピリンなどの化合物は、AMPKの活性をさらに高め、LKB1のアセチル化状態を調節し、AMPKの活性化を促進する。PT-1は、AMPKの脱リン酸化を阻害して活性状態を維持し、Dorsomorphinは、他のキナーゼとの競合的リン酸化を低下させることによってAMPK活性を増強する。さらに、SBI-0206965によるULK1の阻害は、AMPKを活性化するエネルギー応答をシグナルする。スフィンゴ糖脂質のC2-セラミドもまた、ミトコンドリア機能に影響を与え、それによってAMP/ATP比を変化させることによって、AMPKの活性化に寄与している。これらのAMPK活性化因子を総称すると、発現のアップレギュレーションや直接的な活性化を必要とせずに、エネルギーバランスと代謝調節におけるAMPKの役割を確実に強化するために、異なるが収束的な経路を通じて作用する。