BC002199阻害剤
一般的なBC002199阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8およびWortmannin CAS 19545-26-7が挙げられるが、これらに限定されない。
BC002199の化学的阻害剤は、様々な作用様式を通してタンパク質の活性に影響を与えることができる。幅広いキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンは、BC002199のキナーゼ活性に必須なATP結合部位をブロックする。これはBC002199が基質をリン酸化するのを妨げ、その触媒機能を効果的に停止させる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、BC002199の活性がPKCによって制御されているか、その経路にPKCが関与している場合、Bisindolylmaleimide Iの作用は、PKCが介在するBC002199の活性化またはリン酸化を妨げることによって、BC002199の阻害をもたらすであろう。
mTORキナーゼを特異的に標的とするラパマイシンや、PI3K阻害剤であるLY294002は、同じ経路の上流で作用することにより、間接的にBC002199を阻害することができる。もしBC002199がmTORやPI3Kの下流で働くのであれば、これらの阻害剤はBC002199がその機能に必要とする活性化シグナルをブロックすることになる。もう一つのPI3K阻害剤であるWortmanninも共有結合でPI3Kを阻害する。この経路の下流にある場合、BC002199の阻害につながる可能性がある。MAPK/ERK経路では、PD98059とU0126はともにMEK阻害剤であり、BC002199がこのシグナル伝達カスケードの一部であれば、BC002199を含むMEK下流のキナーゼの活性化を阻害する。p38MAPキナーゼを選択的に阻害するSB203580とJNK経路阻害剤であるSP600125は、BC002199の上流のキナーゼを標的とすることで同様の働きをし、BC002199が活性化のためにこれらの経路に依存している場合、その機能阻害につながる。さらに、Bcr-Abl/c-KitとEGFRをそれぞれ標的とするチロシンキナーゼ阻害剤イマチニブとゲフィチニブは、BC002199を制御する上流のキナーゼを阻害することにより、BC002199の活性を低下させることができる。最後に、トリシリビンはAktキナーゼを特異的に阻害することで、BC002199の機能がPI3K/Aktシグナル軸によって制御されている場合、その活性を抑制することができる。それぞれの阻害剤は、特定のキナーゼや経路を標的とすることで、これらの細胞内シグナル伝達ネットワーク内での位置や役割に応じて、BC002199の活性を調節することができる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
このアルカロイドは、プロテインキナーゼの強力な阻害剤として作用します。BC002199がキナーゼであることを考慮すると、スタウロスポリンはATP結合部位を遮断することでそのキナーゼ活性を阻害し、BC002199が通常触媒するリン酸化反応を妨げます。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与するタンパク質キナーゼであるmTORを特異的に阻害する。BC002199がmTORシグナル伝達を介してこれらの経路に関与している場合、ラパマイシンによるmTORの阻害は、mTOR依存性のBC002199の下流効果を阻害することになる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 は、多くのキナーゼ経路の上流にある PI3K の特異的阻害剤です。BC002199 が PI3K の下流で作用している場合、LY294002 によって PI3K を阻害すると、BC002199 の活性化と機能が阻害されます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、MAPK/ERK経路の一部であるMEKの阻害剤である。MEKを阻害することで、PD98059は下流のキナーゼの活性化を間接的に阻害する。BC002199がMEKの下流で作用するキナーゼである場合、MEKの阻害の結果としてそのキナーゼ活性が阻害されることになる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kの共有結合阻害剤です。BC002199がPI3K経路の下流で機能している場合、wortmanninによるPI3Kの阻害は、BC002199の活性化を阻害することで、BC002199の機能阻害につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の選択的阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害する。U0126によるこの経路の阻害は、この経路の活性化に依存する下流のキナーゼの活性化を阻害する。BC002199がこのシグナル伝達カスケードの一部である場合、BC002199も含まれる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。BC002199の活性がp38 MAPK経路に依存している場合、SB203580によるこの経路の阻害はBC002199の機能阻害につながります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、ストレス活性化プロテインキナーゼ経路の一部であるJNKの阻害剤です。BC002199がJNKの下流で作用するキナーゼである場合、SP600125によるJNKの阻害はBC002199の活性化を妨げ、結果としてBC002199の機能阻害につながります。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、Bcr-Ablおよびc-Kitを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤です。BC002199が同じ経路の一部であるか、Bcr-Ablまたはc-Kitによって制御されるチロシンキナーゼである場合、イマチニブはBC002199を制御するキナーゼを阻害することで、BC002199の機能を阻害します。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤です。BC002199がEGFRシグナル伝達経路内のチロシンキナーゼである場合、ゲフィチニブによるEGFRの阻害は、BC002199のチロシンキナーゼ活性の低下につながります。これは、そのリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことによるものです。 | ||||||