BAT2D1阻害剤

一般的なBAT2D1阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミド I (GF 109203X) CAS 133052 -90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、およびRapamycin CAS 53123-88-9。

BAT2D1の化学的阻害剤は、様々なシグナル伝達経路を標的とし、このタンパク質の活性を阻害する。よく知られたプロテインキナーゼ阻害剤であるスタウロスポリンと、プロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的とするBisindolylmaleimide Iは、どちらもBAT2D1のシグナル伝達に必要なリン酸化を阻害する。これらのリン酸化イベントは、細胞内シグナル伝達過程におけるBAT2D1の活性化と制御に不可欠である。同様に、LY294002とWortmanninは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害することにより、BAT2D1に関連するものを含む多くの細胞機能の活性化に不可欠なカスケードであるPI3K/Akt経路を破壊する。 この分岐点におけるシグナル伝達を停止させることにより、LY294002とWortmanninは、この経路によって一般的に活性化される下流の効果を阻止して、BAT2D1の機能的活性を効果的に低下させる。

細胞内シグナル伝達のさらに下流では、ラパマイシンがmTORシグナル伝達経路の中心的タンパク質であるmTOR（mechanistic target of rapamycin）を直接阻害する。ラパマイシンによるmTORの阻害は、BAT2D1の機能に不可欠な下流のシグナル伝達成分をブロックすることにより、BAT2D1の活性低下につながる可能性がある。SB203580とPD98059は、それぞれp38 MAPKとMEKを選択的に阻害することで、細胞内情報伝達の重要な経路であるMAPK/ERK経路に作用し、この経路が遮断されると、必要なリン酸化イベントが起こらないためにBAT2D1の活性が低下する。U0126もMEKを標的とし、MAPK/ERK経路が活性化されないようにし、その結果BAT2D1の機能に影響を与える。 SP600125やPP2などの阻害剤は、BAT2D1の活性化とシグナル伝達カスケードに重要なJNKとSrcファミリーキナーゼをそれぞれ標的とする。 これらのキナーゼを阻害することにより、SP600125とPP2はBAT2D1の活性に必要なシグナル伝達イベントを阻害する。最後に、Y-27632とBAY 11-7082は、細胞内シグナル伝達の他の側面を標的とする。Y-27632はROCKを阻害し、細胞骨格の再配列と関連するシグナル伝達経路に影響を与え、BAY 11-7082はNF-κBの活性化を阻害することにより、BAT2D1の機能に関与する遺伝子の転写調節と関連するシグナル伝達経路を阻害する。