BAP29 アクチベーター

一般的なBAP29活性化剤には、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Thapsigargin CAS 67526 -95-8、フェニル酪酸ナトリウム CAS 1716-12-7、および MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6。

BAP29の潜在的な活性化因子として分類される化学物質は、主にERストレスの誘導とUPRの調節を介して作用する。このカテゴリーには、タンパク質のグリコシル化、カルシウムの恒常性、ER内のフォールディング能力を破壊し、BAP29のようなERの機能維持に関与するタンパク質の代償的なアップレギュレーションを引き起こす薬剤が含まれる。Tunicamycin、Tapsigargin、β-lapachoneのような化学物質によってERの恒常性が乱されると、平衡状態を回復するように設計された細胞ストレス応答が引き起こされる。この応答は、様々な小胞体関連タンパク質の上昇を含むシグナル伝達経路の活性化を伴うが、その中にはタンパク質輸送における役割からBAP29が含まれるかもしれない。

さらに、eIF2αのリン酸化状態を標的とするSalubrinalやGuanabenzのような化合物は、翻訳制御機構への微妙な化学的介入が、BAP29活性に影響を与える可能性のあるERストレス管理に対して、いかに広範な意味を持ち得るかを示している。MG132のようなプロテアソーム阻害剤の使用は、間接的にER内のタンパク質の蓄積につながる可能性があり、ERAD経路におけるBAP29の機能を高める必要があるかもしれない。逆に、4-フェニルブチレートのような化学的シャペロンを用いると、タンパク質のフォールディングを助けることにより、ストレスの少ない条件下でBAP29のER内での役割を調節できる可能性がある。