AW209491阻害剤
一般的なAW209491阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Imatinib CAS 152459-95-5、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 19545-26-7、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
AW209491の化学的阻害剤は、タンパク質が関与するシグナル伝達経路に応じて、様々なメカニズムでその活性に影響を与えることができる。強力なプロテインキナーゼ阻害剤であるStaurosporineは、細胞内のリン酸化過程に重要なプロテインキナーゼを非選択的に標的とする。これらのキナーゼを阻害することにより、StaurosporineはAW209491の活性化に必須であるリン酸化を防ぐことができる。同様に、Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に標的としており、PKCを介したリン酸化がAW209491の機能に必要であれば、この化学物質による阻害はAW209491の活性低下につながるであろう。
イマチニブは、AW209491の上流に存在することが知られている特定のチロシンキナーゼを選択的に阻害することにより機能し、AW209491の活性化に必要なシグナル伝達を阻害する。これと並行して、Gefitinibは上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼを阻害し、もしEGFRシグナルがAW209491の機能に必要であれば、AW209491の活性を低下させる可能性がある。LY294002とWortmanninは、いずれもPI3K/Akt経路において重要な役割を果たすホスホイノシチ ド3キナーゼ（PI3K）を標的としている。この経路の阻害は、AW209491が下流のエフェクターであるならば、AW209491の活性低下をもたらすであろう。Triciribineは、Akt自体を阻害することにより作用し、Aktを介したシグナル伝達によりAW209491が活性化された場合、AW209491の阻害をさらに支持する。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
Staurosporineは、AW209491のリン酸化に関与する可能性のあるプロテインキナーゼを非選択的に阻害するため、必須なリン酸化事象を阻害することによりその活性を阻害する。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブは、シグナル伝達経路においてAW209491の上流にある特定のチロシンキナーゼを選択的に阻害し、AW209491の活性化に必要なシグナル伝達イベントを阻害することで、AW209491の機能阻害をもたらします。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害し、PI3K/Akt経路の下流で作用して、この経路の重要なセカンドメッセンジャーであるPIP3の産生を阻害することで、AW209491の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kを阻害することから、AW209491を活性化するPI3K/Akt経路とそれに続く下流のシグナル伝達過程を阻害することで、AW209491の阻害につながると考えられる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2を阻害し、ERK経路を阻害します。AW209491は、ERK経路の下流で機能する場合、MEK活性およびそれに続くERKシグナル伝達の抑制により阻害されます。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを阻害し、それによってERK経路を阻害する。AW209491の活性がERK経路に依存していると仮定すると、ERK経路シグナル伝達の欠如により、AW209491の活性は阻害されるであろう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを阻害し、AW209491がこれらの経路の下流エフェクターである場合、p38 MAPK活性を必要とするシグナル伝達経路を遮断することでAW209491の機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、JNK経路を阻害し、JNK活性に依存する下流のシグナル伝達プロセスを停止させることで、AW209491の機能的活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
ビスインドリルマレイミド I は、PKC を特異的に阻害します。PKC が PKC 依存性のシグナル伝達経路に関与している場合、AW209491 の活性に必要な PKC 媒介シグナル伝達を阻害することで、AW209491 の阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害し、mTORの活性を必要とし、AW209491が関与する下流のシグナル伝達経路の活性化を妨げることにより、AW209491を阻害する可能性がある。 | ||||||