AURA1 アクチベーター
一般的なAURA1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ホルボールCAS 17673-25-5、イオノマイシンCAS 56092-82-1、アニソマイシンCAS 22862-76-6、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
AURA1活性化因子には、様々なシグナル伝達機構を介してタンパク質AURA1の活性化を促進することが知られている、多様な化合物群が含まれる。各活性化因子は、直接リン酸化を誘導するか、あるいは細胞内環境を調節してAURA1の活性化を促進することによって作用する。例えば、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させることで機能し、PKA活性化を誘発する。PKAは次にAURA1を直接リン酸化し、キナーゼ活性の増強につながる。同様に、PMAはPKCを介して作用し、PKCもAURA1をリン酸化の標的とする。一方、イオノマイシンとA23187は細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルシウム依存性キナーゼを介して間接的にAURA1の活性化を促進する。上皮成長因子（EGF）は受容体レベルで作用し、EGFRに結合すると下流のキナーゼが活性化され、AURA1に作用する。対照的に、アニソマイシンはJNKのようなSAPKの活性化を通して、過酸化水素は酸化ストレス経路を通して、AURA1の活性化につながる。
さらに、AURA1の活性はキナーゼによるリン酸化だけでなく、脱リン酸化の防止によっても制御されている。カリクリンAやオカダ酸のような化合物は、AURA1を不活性化するリン酸化酵素を阻害し、活性状態を維持する。タプシガルギンは、SERCA阻害を介してカルシウムのホメオスタシスを破壊することにより、間接的にAURA1の活性化に寄与し、次にAURAIに関連するカルシウム依存性キナーゼ活性に影響を与える。
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cAMPレベルを増加させます。cAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、AURA1をリン酸化して直接活性化し、キナーゼ活性を強化します。 | ||||||
Phorbol | 17673-25-5 | sc-253267 | 5 mg | $270.00 | 1 | |
ホルボール12-ミリステート13-アセテート（PMA）は強力なプロテインキナーゼC（PKC）活性化剤です。 PKCの活性化は、特定のセリン/スレオニン残基におけるAURA1のリン酸化につながり、キナーゼ機能を強化します。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。これらのキナーゼはAURA1をリン酸化し、カルシウムシグナル伝達カスケードの一部としてその活性を高める。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンは、JNKなどのストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化する。JNKはAURA1をリン酸化し、ストレス応答経路内でのキナーゼ機能を高める。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カリクリンAはプロテインホスファターゼ1および2Aを阻害し、タンパク質の脱リン酸化を防ぐ。これにより、AURA1は細胞内シグナル伝達経路においてリン酸化された活性な状態に維持される。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸はセリン/スレオニンタンパク質リン酸化酵素を阻害する。この阻害により、AURA1のリン酸化型が増加し、活性が維持される。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは小胞体/小胞体筋節カルシウムATPase（SERCA）を阻害し、細胞質カルシウム濃度を上昇させます。これにより、カルシウム依存性シグナル伝達経路を介して間接的にAURA1が活性化されます。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $31.00 $61.00 $95.00 | 28 | |
過酸化水素は、酸化ストレス応答経路の活性化につながるシグナル伝達分子として働く。これらの経路はAURA1をリン酸化し活性化する。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
ジブチリル-cAMPは、PKAを活性化するcAMPアナログである。PKAは次にAURA1をリン酸化し、様々なシグナル伝達カスケードにおける機能的活性を高める。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアで、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウムを増加させ、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、AURA1のリン酸化と活性を高める。 | ||||||