ATF-5阻害剤
一般的なATF-5阻害剤としては、ラジコールCAS 12772-57-5、シスプラチンCAS 15663-27-1、A-769662 CAS 844499-71-4、2-デオキシ-D-グルコースCAS 154-17-6、ゲルダナマイシンCAS 30562-34-6などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ATF-5、または活性化転写因子5は、さまざまな細胞ストレスに応答して遺伝子発現を調節する上で重要な役割を果たす転写因子です。ATF-5はATF/サイクリックAMP応答エレメント結合（CREB）タンパク質ファミリーに属し、基本ロイシンジッパー（bZIP）ドメインを含んでいます。これにより、cAMP応答エレメント（CRE）として知られる特定のDNA配列に結合することができます。ATF-5は、細胞増殖、分化、アポトーシス、およびストレス応答など、多様な細胞プロセスに関与しています。通常の生理条件下では、ATF-5の発現は厳密に調節されていますが、その活性は酸化ストレス、小胞体ストレス、DNA損傷など、さまざまなストレス信号によって誘導されることがあります。
ATF-5の機能を抑制することは、細胞の恒常性に深刻な影響を与え、細胞の生存や増殖に影響を及ぼす可能性があります。抑制の一つのメカニズムは、ATF-5が標的DNA配列に結合するのを妨げることで、下流の標的遺伝子の転写活性化を防ぐことです。これは、ATF-5のDNA結合活性を妨げる小分子阻害剤や、ATF-5の発現や活性を調節する上流のシグナル伝達経路を標的とすることなど、さまざまな手段によって達成される可能性があります。さらに、ATF-5の抑制には、その分解を促進する戦略や、転写活性化に必要な共因子との相互作用を阻止する戦略が含まれることもあります。ATF-5を抑制することで、細胞のストレス応答を調節し、ATF-5の異常調節に関連する病理プロセス、例えば癌の進行、神経変性疾患、および代謝障害を軽減することが可能になるかもしれません。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
ラディシコールはHsp90阻害剤であり、熱ショックタンパク質の機能を妨害し、クライアントタンパク質の不安定化と分解を促します。ATF-5はHsp90の基質であるため、ラディシコールの標的となり、分解と阻害が起こります。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
シスプラチンは、DNA付加体を形成し、DNA損傷を誘発する白金含有化学療法剤である。DNA損傷応答経路は、ATF-5の発現と活性を調節することができ、ATF-5の調節メカニズムを阻害することで、ATF-5の機能を間接的に阻害する手段となる。 | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $180.00 $726.00 $1055.00 $3350.00 $5200.00 | 23 | |
A-769662はAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）活性化剤である。AMPKを活性化することにより、間接的にATF-5を阻害できる。なぜなら、AMPKの活性化はmTORC1経路を抑制することが知られているからである。ATF-5はmTORC1の下流標的であり、その活性は間接的なこのメカニズムを通じて調節される可能性がある。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースは、解糖を競合的に阻害するグルコース類似体である。転写因子であるATF-5は、細胞エネルギー代謝の変化に敏感である。2-デオキシ-D-グルコースによる解糖阻害は、細胞代謝状態の変化によりATF-5活性を調節することができる。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンはラディシコールと同様にHsp90阻害剤である。Hsp90の機能を阻害することで、ゲルダナマイシンは安定性にHsp90を必要とするATF-5の分解を導くことができる。これは、タンパク質の折りたたみと安定性のメカニズムを標的とすることで間接的にATF-5を阻害するアプローチである。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化タンパク質の分解を阻害する。ATF-5はユビキチン化およびその後のプロテアソーム分解の基質であるため、ボルテゾミブの存在下で蓄積し、タンパク質ターンオーバー動態の変化による機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤である。ATF-5はPI3K/Akt/mTOR経路の下流標的であり、WortmanninによるPI3Kの阻害は、この経路を抑制し、間接的にATF-5の機能を抑制する。ATF-5の活性を制御するシグナル伝達カスケードを阻害することで、ATF-5の機能を間接的に抑制する。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
カフェインはアデノシン受容体拮抗薬およびホスホジエステラーゼ阻害薬である。アデノシン受容体を遮断することで、カフェインは細胞内cAMPレベルを調節し、ATF-5活性に影響を与える可能性がある。さらに、ホスホジエステラーゼへの影響は細胞シグナル伝達経路を変化させ、間接的にATF-5の機能に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
フルオロウラシルはピリミジンアナログであり、核酸合成を阻害する。RNAに取り込まれるとRNAの処理が妨げられ、ATF-5 mRNAの安定性と翻訳に影響を与える。ATF-5の発現を妨げるこの作用は、核酸代謝の撹乱による間接的な阻害メカニズムである。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）阻害剤である。ATF-5はMAPKシグナル伝達経路によって調節される可能性があり、SB203580によるp38 MAPKの阻害はこれらの経路を遮断し、上流の制御シグナル伝達カスケードを妨害することでATF-5の阻害につながる可能性がある。 | ||||||