ATE1阻害剤
一般的な ATE1 阻害剤には、トリコスタチン A CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、アクチノマイシン D CAS 50-76-0、ラパマイシン CAS 53123-88-9、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4 などがあるが、これらに限定されない。
ATE1阻害剤は、アルギニル転移酵素1（ATE1）の酵素活性を標的とする化合物群です。この酵素は、タンパク質のN末端領域にアルギニン残基を付加する翻訳後修飾を担っています。このプロセスはアルギニル化として知られ、タンパク質の安定性と分解を司るN末端ルール経路の重要な部分です。特定のタンパク質の分解を調節することで、ATE1はタンパク質の品質管理、ストレス応答、細胞の恒常性の維持など、さまざまな細胞プロセスを調節する上で中心的な役割を果たしています。したがって、ATE1阻害剤は、この酵素活性を阻害することで機能し、その結果、タンパク質のアルギニル化が妨げられ、細胞プロテオームとタンパク質分解のバランスが変化します。
構造的には、ATE1阻害剤は酵素の活性部位と相互作用し、基質タンパク質または電荷を持つtRNA（Arg）に結合する能力を妨害し、転移に必要なアルギニン残基を供給する可能性がある。これらの阻害剤は、タンパク質のターンオーバーや翻訳後修飾に依存する広範な細胞経路に影響を及ぼす可能性があり、プロテオスタシス機構の研究において注目されている。ATE1阻害剤の研究では、通常、それらの分子相互作用、特異性、およびこれらの化合物が異なる細胞タイプにおけるタンパク質の動態にどのような影響を与えるかについて理解することに焦点が当てられます。ATE1を阻害することで、科学者たちは、細胞制御、タンパク質の成熟、および正常な生物学的機能を維持するために重要なその他の細胞内プロセスにおけるアルギニン化の正確な役割を解明することができます。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素がヒストン上のアセチル基を除去するのを阻害し、それによってATE1遺伝子のクロマチンアクセシビリティを引き締めることによって、ATE1の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
このDNAメチル基転移酵素阻害剤は、ATE1遺伝子のメチル化低下とそれに続く転写抑制を引き起こし、それによってその発現を低下させると考えられる。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
DNAにインターカレートすることにより、アクチノマイシンDはRNAポリメラーゼの動きを阻害し、ATE1 mRNAの合成を阻害し、ATE1タンパク質のレベルを低下させる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシン（シロリムス）は、ATE1を含むタンパク質合成に重要なmTOR経路の構成要素であるmTORC1を特異的に阻害することにより、ATE1の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸受容体を介した遺伝子発現のダウンレギュレーションを通じて、ATE1の発現を減少させる可能性があり、これには細胞の分化や増殖に関与する遺伝子も含まれる。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $62.00 $178.00 | 8 | |
このエストロゲンは、エストロゲン受容体に結合することでATE1の発現を減少させ、ATE1遺伝子の抑制を含む転写プログラムの変化をもたらす可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 19 | |
酪酸ナトリウムは、ヒストンタンパク質の過アセチル化を引き起こし、ATE1遺伝子の転写を受けにくい閉じたクロマチン状態に導くことで、ATE1の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
この薬剤は、PI3Kを阻害することによってATE1の発現を抑制し、AKTを介したシグナル伝達の減少と、それに続くいくつかのAKT依存性転写因子のダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、NF-κBの活性化を阻害することによってATE1の発現を低下させ、ATE1をコードする遺伝子を含むNF-κB標的遺伝子の転写を低下させる可能性がある。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
レスベラトロールは、SIRT1脱アセチル化酵素を活性化することによってATE1の発現を低下させ、転写因子の脱アセチル化と遺伝子発現プロファイルの変化をもたらす可能性がある。 | ||||||