ASXL1阻害剤
一般的なASXL1阻害剤としては、パノビノスタットCAS 404950-80-7、ベリノスタットCAS 414864-00-9、バルプロ酸CAS 99-66-1、RG 108 CAS 48208-26-0、ホモシステインCAS 6027-13-0が挙げられるが、これらに限定されない。
ASXL1阻害剤は、ASXL1遺伝子を標的とし、その活性を調節するように特別に設計された化合物の一群に属する。ASXL1（Additional Sex Combs-Like 1）は、遺伝子発現とクロマチン修飾の制御に重要な役割を果たす重要な遺伝子である。クロマチンはDNAとタンパク質の複合体であり、その構造を変化させることで遺伝子の転写を制御し、遺伝子発現に影響を与える。ASXL1は、エピジェネティック制御因子、特にポリコーム抑制複合体2（PRC2）と混合系白血病（MLL）複合体の補因子として働くため、このプロセスにおける重要な役割を担っている。これらの複合体は、ヒストンタンパク質上にメチル基などの特定の化学マークを付加したり除去したりする役割を担っており、それによって遺伝子の活性化や抑制に影響を及ぼす。
ASXL1阻害剤は、ASXL1タンパク質またはその関連複合体と様々な形で相互作用するように設計されている。ASXL1の機能を阻害することで、これらの阻害剤は細胞のエピジェネティック・ランドスケープを変化させ、遺伝子発現パターンを変化させる。エピジェネティック制御の異常は、しばしば癌や発達障害などの病態と関連しているため、これは様々な生物学的プロセスや病態において重要な意味を持つ可能性がある。ASXL1阻害剤の研究は、エピジェネティック制御と遺伝子発現に対するその効果の全領域を明らかにすることを目的とした、現在進行中の研究分野である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
パノビノスタットは、ボリノスタットと同様の作用機序を持つ別のヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。クロマチン構造と遺伝子発現の変化を通じて、ASXL1発現に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
ベリノスタットはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤でもあり、ヒストンのアセチル化レベルを上昇させることで作用し、クロマチンの状態やASXL1の発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
バルプロ酸にはヒストン脱アセチル化酵素阻害活性があり、クロマチン構造を変化させることで、ASXL1を含む様々な遺伝子の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
RG 108 | 48208-26-0 | sc-204235 sc-204235A | 10 mg 50 mg | $128.00 $505.00 | 2 | |
RG108はDNAメチル化酵素阻害剤であり、DNAメチル化を阻害することによって遺伝子発現パターンを変化させ、ASXL1の発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Homocysteine | 6027-13-0 | sc-507315 | 250 mg | $195.00 | ||
S-(5'-アデノシル)-L-ホモシステインは、S-アデノシルメチオニン依存性メチル化反応の生成物であり、メチルトランスフェラーゼの阻害剤として作用し、結果としてASXL1に影響を与える遺伝子発現とクロマチン状態の変化につながる可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはさまざまな生物学的活性を持つことが示されており、プロテアソームを阻害することが報告されています。これにより、ASXL1発現を調節するタンパク質の分解が間接的に影響を受け、ASXL1レベルが低下する可能性があります。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、ヒストン上のアセチル化リジン残基の認識に関与するBETブロモドメインを阻害する低分子です。BETブロモドメインを阻害することで、JQ1は遺伝子発現に影響を与え、ASXL1発現を潜在的にダウンレギュレートすることができます。 | ||||||
GSK126 | 1346574-57-9 | sc-490133 sc-490133A sc-490133B | 1 mg 5 mg 10 mg | $90.00 $238.00 $300.00 | ||
GSK126はEZH2の低分子阻害剤であり、EZH2はポリコームタンパク質複合体2（PRC2）の構成因子であり、ヒストンH3のリジン27（H3K27）のトリメチル化（H3K27me3）を媒介します。EZH2を阻害することで、GSK126はクロマチン状態を変化させ、ASXL1の発現に影響を与える可能性があります。 | ||||||