ASPM アクチベーター

一般的なASPM活性化剤としては、BI 2536 CAS 755038-02-9、S-トリチル-L-システイン CAS 2799-07-7、AZ 3146 CAS 1124329-14-1、Hesperadin CAS 422513-13-1、Reversine CAS 656820-32-5が挙げられるが、これらに限定されない。

ASPM活性化剤に関しては、これらの化学物質は、有糸分裂紡錘体の形成に関与する細胞プロセスに影響を与えることで、ASPMの活性を間接的に調節できる多様なツールセットを代表するものです。ASPMは、有糸分裂の紡錘体の正確な形成と機能を司る機構の重要な構成要素であり、細胞分裂時の正確な染色体分離に不可欠な構造である。例えば、タキソールとノコダゾールは、主に微小管の構成要素であるβ-チューブリンに結合することで影響を及ぼす。タキソールは微小管を安定化し、ノコダゾールは微小管の動態を崩壊させ、微小管の脱重合を促します。 これらの作用はいずれも異常な紡錘体の形成につながり、紡錘体の形成を制御することが知られているASPMの必要性を高めます。 一方、ロスコビチンとパルバロナールAは、細胞周期の進行に重要な役割を果たす酵素であるサイクリン依存性キナーゼ（CDK）を阻害します。CDKを阻害することで、これらの化学物質は紡錘体の形成に問題を引き起こし、その結果、ASPMの需要が高まる可能性があります。さらに、BI 2536、Monastrol、S-Trityl-L-cysteineなど、リストに挙げられた化学物質のいくつかは、紡錘体の形成と機能に関与する主要なタンパク質を標的としています。BI 2536はPlk1を阻害し、MonastrolとS-Trityl-L-cysteineはキネシンモータータンパク質Eg5を阻害し、AZ3146、ZM 447439、Hesperadin、Reversine、GW843682Xは、紡錘体チェックポイントシグナル伝達と染色体分離に関与するMps1やオーロラキナーゼなどのキナーゼを阻害します。これらのプロセスを阻害することにより、これらの化学物質は、紡錘体の形成に関与することが知られているASPMの需要を高めることができます。