Polo-like Kinase Inhibitor III の分子構造、CAS番号: 660868-91-7
Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7)
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別名:
5-(5,6-Dimethoxy-1H-benzimidazol-1-yl)-3-((2-(trifluoromethyl)-benzyl)oxy)thiophene-2-carboxamide; Plk Inhibitor III
アプリケーション:
Polo-like Kinase Inhibitor IIIは細胞透過性チオフェン-ベンズイミダゾール化合物であり、可逆的PLK阻害剤です
CAS 番号:
660868-91-7
純度:
>97%
分子量:
477.46
分子式:
C22H18F3N3O4S
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ポロ様キナーゼ阻害剤IIIは、細胞透過性のチオフェン-ベンズイミダゾール化合物であり、ポロ様キナーゼに対して強力かつ可逆的な阻害剤として作用する（Plk1/2/3/4に対するKiは、それぞれ4.8、3.8、8.0、163 nM）一方、一般的に研究されている39の他のキナーゼに対してはほとんど、あるいはかなり低い活性を示す。ポロ様キナーゼ阻害剤IIIは、培養中の正常ヒト二倍体線維芽細胞（IC50＝6.14μM）よりも、11の腫瘍細胞株パネル（IC50≦0.7μM）の増殖を優先的に阻害し、mdr-1発現MES-SA/DX5およびその親株である非薬物耐性のMES-SA子宮肉腫細胞株に対しても同様に強力である。
Polo-like Kinase Inhibitor III (CAS 660868-91-7) 参考文献
- ポロ様キナーゼ1の新規低分子阻害剤のin vitro生物活性。 | Lansing, TJ., et al. 2007. Mol Cancer Ther. 6: 450-9. PMID: 17267659
- 血液悪性腫瘍におけるポロ様キナーゼ1を標的とした新規治療戦略。 | Ikezoe, T., et al. 2009. Leukemia. 23: 1564-76. PMID: 19421227
- ポロ様キナーゼ1（Plk1）は皮膚T細胞リンパ腫（CTCL）に発現しており, そのダウンレギュレーションは細胞周期の停止とアポトーシスを促進する。 | Nihal, M., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1303-11. PMID: 21436619
- ポロ様キナーゼ1は, 有糸分裂装置におけるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化を制御している。 | Vazquez-Martin, A., et al. 2011. Cell Cycle. 10: 1295-302. PMID: 21474997
- 皮膚T細胞リンパ腫（CTCL）におけるPlk1の標的化。 | Liu, XS. and Liu, X. 2011. Cell Cycle. 10: 1523. PMID: 21478668
- ポロ様キナーゼ1の阻害は, 細胞周期停止による増殖低下を引き起こし, 神経膠芽腫の細胞死につながる。 | Pezuk, JA., et al. 2013. Cancer Gene Ther. 20: 499-506. PMID: 23887645
- ポロ様キナーゼ1（PLK1）は, 単球系THP-1細胞におけるToll様受容体（TLR）を介したTNF-α産生に関与している。 | Hu, J., et al. 2013. PLoS One. 8: e78832. PMID: 24205328
- 上咽頭癌に対するGW843682Xの細胞毒性効果。 | Hu, Q., et al. 2016. Anticancer Agents Med Chem. 16: 1640-1645. PMID: 27198987
- 多形性膠芽腫におけるm6A関連lncRNA予後シグネチャーモデルの構築と免疫調節効果。 | Xie, P., et al. 2022. Front Oncol. 12: 920926. PMID: 35719945
- プロテアソームの活性化は, 複数の癌においてポロ様キナーゼ1（PLK1）阻害剤によって誘導される細胞死に不可欠である。 | Wang, Y., et al. 2024. Eur J Pharmacol. 972: 176558. PMID: 38614382
の阻害剤である：
BMP-4, Cdc5, Cdt1, cyclin B1, EG244495, EG624855, EG633057, fzr, Hemoglobin δ, Myt 1, OIP5, Olfr551, ORMDL3, PCTAIRE-3, Plk, ZMAT4.のアクティベーター：
ASPM, E2F-3, FGF-19, IL-15, RANKL.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Polo-like Kinase Inhibitor III, 500 µg | sc-203202 | 500 µg | $107.00 |