アリールスルファターゼF活性化剤は、異なる生化学的経路を通じて酵素の機能活性を増強する多様な化合物を包含する。活性化メカニズムには、細胞内セカンドメッセンジャーのアップレギュレーションか、特定のキナーゼ経路の直接的なモジュレーションが関与している。いくつかの活性化剤は、アデニル酸シクラーゼを直接刺激するか、ホスホジエステラーゼを阻害することにより、細胞内のサイクリックAMPレベルを特異的に上昇させ、プロテインキナーゼAを活性化させる。このキナーゼは、アリルスルファターゼFを含む多くのタンパク質をリン酸化し、酵素活性を上昇させることが知られている。他の化合物は、ジアシルグリセロールを模倣することによってその効果を発揮し、プロテインキナーゼCを活性化し、これがアリールスルファターゼFの活性増強に至るリン酸化カスケードを開始する。
さらに、ある種の活性化因子はスフィンゴシン-1-リン酸受容体を調節することによって作用し、下流のシグナル伝達を変化させ、間接的にアリールスルファターゼFの活性に影響を与える可能性がある。ホスホジエステラーゼ5型や他のアイソフォームを阻害すると、環状ヌクレオチドのレベルが上昇し、プロテインキナーゼAやプロテインキナーゼGのようなキナーゼの活性が増強される。これらの経路に加えて、シグナル伝達脂質の合成アナログはプロテインキナーゼCを活性化し、その結果アリールスルファターゼFもリン酸化され、活性化される。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
このジテルペンはアデニル酸シクラーゼに作用し、環状AMP(cAMP)の増加をもたらします。cAMPのレベルが上昇すると、プロテインキナーゼA(PKA)の活性が向上し、アリルスルファターゼFをリン酸化してその活性を高めることができます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
ジアシルグリセロール類似体であるPMAは、タンパク質キナーゼC(PKC)を活性化し、PKCはさまざまなタンパク質をリン酸化することができます。PKC媒介リン酸化は、シグナル伝達を介してアリルスルファターゼFの機能活性を増加させる可能性があります。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
細胞内カルシウム濃度を増加させるカルシウムイオンチャネルは、カルシウム依存性キナーゼおよびホスファターゼを活性化し、アリルスルファターゼFのリン酸化状態と活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
カルシウムイオノフォアで、イオノマイシンと同様に細胞内カルシウム濃度を上昇させ、カルシウム依存性のシグナル伝達経路を通じてアリルスルファターゼFの活性に影響を与えると考えられる。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
この合成カテコールアミン作動薬はβアドレナリン受容体を刺激し、cAMPの産生増加とPKAの活性化につながります。これにより、アリルスルファターゼFがリン酸化を介して活性化される可能性があります。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
アデニル酸シクラーゼの活性化を必要とせず、PKAを直接活性化できるcAMPアナログで、アリルスルファターゼFのリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
FTY720 | 162359-56-0 | sc-202161 sc-202161A sc-202161B | 1 mg 5 mg 25 mg | $32.00 $75.00 $118.00 | 14 | |
当初はスフィンゴシン-1-リン酸受容体の調節因子として作用し、最終的にはこれらの受容体の細胞内移行と分解につながります。これにより、アリルスルファターゼFを活性化する可能性があるシグナル伝達経路が変化する可能性があります。 | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
このPDE5阻害剤は、cAMPとcGMPのレベルを上昇させ、その結果、PKAやPKGのようなキナーゼの活性が亢進し、アリルスルファターゼFを間接的に活性化する可能性がある。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
PDE4の選択的阻害剤であり、cAMPレベルの上昇とそれに続くPKAの活性化をもたらし、PKAはアリルスルファターゼFをリン酸化し活性化する可能性がある。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
ホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤で、cAMPとcGMPのレベルを上昇させ、キナーゼ活性化によりアリルスルファターゼFの活性を高める可能性がある。 | ||||||