Arylsulfatase F Inibitori
Gli inibitori comuni dell'arilsolfatasi F includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il metansolfonato di metile CAS 66-27-3, la clorochina CAS 54-05-7, il solfato di rame (II) CAS 7758-98-7, l'imidazolo CAS 288-32-4 e il clorato di sodio CAS 7775-09-9.
Gli inibitori dell'arilsolfatasi F comprendono una serie di composti che interferiscono con la capacità dell'enzima di idrolizzare gli esteri di solfato, una funzione critica nella degradazione delle macromolecole solfatate. Alcuni inibitori imitano i substrati naturali dell'enzima contenenti solfato e si legano in modo competitivo al sito attivo, bloccando di fatto l'accesso ai substrati autentici. Altri interagiscono con i cofattori metallici che sono fondamentali per la conformazione e l'attività catalitica dell'arilsolfatasi F; questi inibitori possono chelare i metalli essenziali o competere con i cofattori metallici dell'enzima, alterando così la struttura dell'enzima e riducendone l'attività funzionale. Un altro meccanismo utilizzato è l'inibizione dei prodotti, in cui i prodotti finali della reazione enzimatica si legano nuovamente al sito attivo, diminuendo il tasso di turnover dell'enzima. Inoltre, alcuni inibitori funzionano legandosi a siti unici dell'enzima, promuovendo cambiamenti allosterici che riducono indirettamente l'attività dell'enzima o interferiscono con le modifiche post-traduzionali essenziali per la stabilità e la funzione dell'enzima.
A complicare ulteriormente il profilo di attività dell'enzima, alcuni inibitori mirano al requisito dell'ambiente riduttivo dell'enzima legandosi a gruppi tiolici critici o interrompendo i ponti disolfuro all'interno dell'Arilsolfatasi F, il che può destabilizzare l'enzima o ostruire il sito attivo. Gli inibitori possono anche imitare il substrato dell'enzima nella conformazione ma non nella funzione, occupando così il sito attivo e impedendo l'elaborazione del substrato. Gli inibitori non competitivi possono legarsi a diversi siti dell'enzima, sfruttando la loro influenza inibitoria senza competere direttamente con il substrato.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
Fornendo una via di solfonazione alternativa, può diminuire la disponibilità di gruppi solfato necessari per la funzione dell'arilsolfatasi F, inibendone così indirettamente l'attività. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
Aumenta il pH endosomiale, che può compromettere l'attivazione dell'Arilsolfatasi F, che richiede condizioni acide per la sua funzione lisosomiale. Questa alcalinizzazione del compartimento lisosomiale può quindi ridurre l'attività funzionale dell'Arilsulfatasi F. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | $45.00 $120.00 $185.00 | 3 | |
Può legarsi ai gruppi di zolfo liberi, interferendo potenzialmente con l'attività solfatasica dell'arilsolfatasi F, competendo per i suoi substrati o alterando la conformazione del suo sito attivo. | ||||||
Imidazole | 288-32-4 | sc-204776 sc-204776A sc-204776B sc-204776C | 25 g 100 g 1 kg 5 kg | $26.00 $55.00 $82.00 $336.00 | 2 | |
È un inibitore competitivo per molti enzimi che si legano agli anioni. Può interagire con il sito attivo dell'Arilsolfatasi F, che ha un requisito per i substrati anionici, inibendo così la sua attività. | ||||||
Sodium chlorate | 7775-09-9 | sc-212938 | 100 g | $58.00 | 1 | |
È un agente ossidante che può ossidare i gruppi tiolici essenziali degli enzimi. Questa ossidazione potrebbe inibire l'attività solfatasica dell'arilsolfatasi F modificando la cisteina del suo sito attivo. | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | $40.00 | 4 | |
Si lega ai ditioli vicinali, che sono presenti nei siti attivi di molti enzimi, comprese le solfatasi. Il suo legame può inibire l'attività dell'Arilsulfatasi F interrompendo la geometria del sito attivo. | ||||||
Sodium molybdate | 7631-95-0 | sc-236912 sc-236912A sc-236912B | 5 g 100 g 500 g | $55.00 $82.00 $316.00 | 1 | |
È un inibitore competitivo per gli enzimi solfatasi in quanto imita il gruppo solfato. Può quindi competere con i substrati naturali dell'arilsolfatasi F, determinando l'inibizione della sua attività. | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | $149.00 $210.00 $714.00 $2550.00 $10750.00 $21410.00 $40290.00 | 5 | |
Naftilurea polisolfonata che può interferire con le attività enzimatiche. Può inibire l'arilsolfatasi F legandosi al suo sito attivo o ai siti allosterici, alterando la conformazione e la funzione dell'enzima. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Questo composto è noto per legarsi ai gruppi tiolici degli enzimi. Il legame con la cisteina del sito attivo dell'Arilsolfatasi F potrebbe portare all'inibizione impedendo l'accesso al substrato o alterando la struttura del sito attivo. | ||||||