ARRDC2 アクチベーター
一般的なARRDC2活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4、イソプロテレノール塩酸塩CAS 51-30-9、ロリプラムCAS 61413-54-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ARRDC2は、主にcAMPレベルの調節と、標的タンパク質をリン酸化することで知られるPKAのその後の活性化に関与する様々なメカニズムを通じて、その活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、cAMP産生を増加させる。このcAMPの上昇はPKAの活性化を促進し、PKAはARRDC2をリン酸化することができる。同様に、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害することにより、cAMPの分解を防ぎ、PKAの活性化とそれに続くARRDC2の活性化を助長する環境を維持する。エピネフリンとイソプロテレノールは、アドレナリン受容体との相互作用により、アデニルシクラーゼの活性化とcAMPレベルの上昇を引き起こし、再びPKA活性とARRDC2のリン酸化を促進する。
ロリプラムやザルダベリンのような化合物は、それぞれPDE4とPDE3/PDE4を選択的に阻害することにより、細胞内にcAMPを蓄積させ、PKAの活性化とARRDC2のリン酸化を促進する。β2アドレナリン受容体作動薬であるサルブタモール、テルブタリン、L-858051は、アデニルシクラーゼを特異的に活性化することにより、このプロセスに寄与し、cAMPを増加させ、次にPKAを活性化し、ARRDC2のリン酸化を導く。プロスタグランジンE1（PGE1）と下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（PACAP-38）もまた、このシグナル伝達経路に関与している。PGE1はそれ自身のGタンパク質共役型受容体を介して、PACAP-38はその受容体に結合することによって、どちらもcAMPの増加とそれに続くPKAを介したARRDC2の活性化をもたらす。シロスタミドは、ロリプラムやザルダベリンと同様、PDE3を選択的に阻害し、cAMPレベルを持続させ、PKA活性を促進する。これらの化学物質は、PKAによるリン酸化を介してARRDC2を活性化させる生化学的イベントの交響曲を奏でる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMX はホスホジエステラーゼ（PDEs）の非選択的阻害剤であり、cAMP および cGMP の分解を防ぎ、それらの作用を持続させます。cAMPレベルが維持されると、PKA活性が向上し、ARRDC2をリン酸化して活性化することができます。 | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
エピネフリンはアドレナリン受容体に結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内cAMPレベルを増加させます。上昇したcAMPはPKAを活性化し、その後、リン酸化を介してARRDC2を活性化します。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
イソプロテレノールは、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激するβ-アドレナリン作動薬であり、cAMPの産生を増加させます。 このcAMP/PKAシグナル伝達経路の活性化は、ARRDC2のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ロリプラムは、cAMPを分解するホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤です。PDE4を阻害することで、ロリプラムはcAMPレベルを増加させ、PKAの活性化を促進し、ARRDC2の活性化につながる可能性があります。 | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
プロスタグランジンE1（PGE1）はGタンパク質共役型受容体を活性化し、cAMP産生を増加させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、ARRDC2のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
PACAP(6-38) | 137061-48-4 | sc-391136 sc-391136A | 500 µg 1 mg | $540.00 $932.00 | ||
下垂体アデニル酸シクラーゼ活性化ポリペプチド（PACAP-38）は、そのGPCRに結合し、アデニル酸シクラーゼを活性化することで、cAMPレベルを増加させます。その結果、PKAが活性化され、ARRDC2のリン酸化と活性化につながる可能性があります。 | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
サルブタモールは選択的β2アドレナリン作動薬であり、アデニル酸シクラーゼ活性を刺激してcAMP産生を増加させます。cAMPの増加はPKAの活性化につながり、PKAはARRDC2をリン酸化して活性化することができます。 | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
テルブタリンは、アデニル酸シクラーゼを刺激することで細胞内cAMPレベルを増加させるβ2アドレナリン受容体アゴニストです。cAMPによるPKAの活性化は、ARRDC2のリン酸化と活性化をもたらす可能性があります。 | ||||||
Zardaverine | 101975-10-4 | sc-201208 sc-201208A | 5 mg 25 mg | $88.00 $379.00 | 1 | |
ザルダベリンはPDE3およびPDE4を選択的に阻害し、cAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはPKAを活性化し、ARRDC2のリン酸化と活性化につながる可能性がある。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
シロスタミドはPDE3を選択的に阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。cAMPの増加はPKAを活性化し、PKAはARRDC2をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||