ARL17P1阻害剤

一般的なARL17P1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、5-アザシチジンCAS 320-67-2、Brefeldin A CAS 20350-15-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

スタウロスポリンやU0126のようなARL17P1阻害剤は、キナーゼに作用する。キナーゼは、タンパク質の機能調節を含む多くの細胞活動を調整するシグナル伝達経路の重要な酵素である。スタウロスポリンは幅広いキナーゼ阻害作用で知られており、細胞内シグナル伝達に広く影響を及ぼし、ARL17P1のようなタンパク質の活性を変化させる可能性がある。U0126は、MAPK/ERK経路の酵素であるMEKを特異的に阻害し、遺伝子発現やタンパク質機能に変化をもたらす可能性がある。

5-アザシチジンやブレフェルジンAのような化合物は、それぞれ遺伝子発現やタンパク質輸送を変化させる可能性がある。5-アザシチジンはDNAの低メチル化を誘導し、ARL17P1をコードする遺伝子を含む、以前は沈黙していた遺伝子を活性化させる。ブレフェルジンAはADPリボシル化因子を阻害することでタンパク質の輸送を阻害し、ARL17P1の細胞内での正しい局在を損なう可能性がある。他の阻害剤は、タンパク質の安定性とプロセッシングを標的とする。例えば、ALLNはカルパインプロテアーゼを阻害することができる。カルパインプロテアーゼは多くのタンパク質の切断に関与しており、ARL17P1もその中に含まれている可能性がある。ゲルダナマイシンはHsp90に結合し、シャペロンが支援するクライアントタンパク質のフォールディングを阻害する可能性があり、ARL17P1の機能状態に影響を与える可能性がある。