Date published: 2025-11-27

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ARHGEF39阻害剤

一般的なARHGEF39阻害剤としては、Rhosin CAS 1173671-63-0、NSC 23766 CAS 733767-34-5、EHT 1864 CAS 754240-09-0、ML 141 CAS 71203-35-5およびITX 3 CAS 347323-96-0が挙げられるが、これらに限定されない。

ARHGEF39阻害剤は、Rhoグアニンヌクレオチド交換因子(RhoGEF)として機能するタンパク質であるARHGEF39の活性を阻害する特定の化学化合物群です。ARHGEF39のようなRhoGEFは、Rho GTPaseの活性化を調節する上で極めて重要です。Rho GTPaseは、細胞移動、細胞骨格のダイナミクス、細胞内シグナル伝達など、さまざまな細胞プロセスを制御する分子スイッチとして機能します。ARHGEF39は、Rho GTPaseにおけるGDPとGTPの交換を促進し、これらのタンパク質を活性化して、細胞構造や移動に影響を与えるシグナル伝達を可能にします。ARHGEF39を阻害することで、これらの化合物はRho GTPaseの活性化を妨げ、細胞シグナル伝達や機能反応の変化、例えば細胞形状、移動パターン、細胞骨格の組織化の変化などを引き起こします。ARHGEF39阻害剤の作用機序は、ヌクレオチド交換に必要な主要部位に結合することで、多くの場合、タンパク質のGEF活性を妨害する能力に集約されます。これらの阻害剤は、ARHGEF39の活性部位を遮断したり、その機能に不可欠な他のタンパク質との相互作用を妨げたりする可能性があります。阻害の正確な性質は阻害剤の構造によって異なり、ARHGEF39に対して高い特異性を示す化合物もあれば、関連するGEFに対してより幅広い効果を示す化合物もあります。研究において、ARHGEF39阻害剤は、このタンパク質のさまざまな細胞プロセスにおける役割を調査し、Rho GTPaseによって制御される複雑なシグナル伝達経路を解明するための貴重なツールとなります。この阻害作用を通じて、科学者たちはARHGEF39が細胞の挙動を制御する分子メカニズムをより深く理解することができ、Rho GTPaseが媒介する細胞機能のより広範なコンテクストに関する洞察が得られます。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Rhosin

1173671-63-0sc-507401
25 mg
$555.00
(0)

RhosinはRhoAに選択的に結合し、GEFを介した活性化を阻害する。これはRhoAに特異的ではあるが、小分子がGEF活性をどのように妨害しうるかを示している。

NSC 23766

733767-34-5sc-204823
sc-204823A
10 mg
50 mg
$148.00
$597.00
75
(4)

Rac1を標的とし、Rac1とGEFの相互作用を阻害し、GEFによるRac1の活性化を阻害する。ARHGEF39のような他のGEFの潜在的な阻害メカニズムについての洞察を与える可能性がある。

EHT 1864

754240-09-0sc-361175
sc-361175A
10 mg
50 mg
$209.00
$872.00
12
(2)

Racファミリー低分子量GTPase阻害剤として働く。GEFを直接標的にはしないが、Racを調節することで間接的にGEFを介した作用に影響を与える可能性がある。

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
$134.00
$502.00
7
(1)

Cdc42 GTPaseの阻害剤として知られている。ARHGEF39に関連するGEF-GTPase相互作用のダイナミクスの手がかりを与えるかもしれない。

ITX 3

347323-96-0sc-295214
sc-295214A
10 mg
50 mg
$145.00
$615.00
(0)

RhoGEFタンパク質であるTrioの阻害剤。GEF活性を調節する低分子の可能性を示す。

SecinH3

853625-60-2sc-203260
5 mg
$273.00
6
(1)

ARFのGEFのサブセットであるシトヘシンを標的とする。様々なGEFファミリーが低分子によって調節され得ることを示す。

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
$30.00
$52.00
$122.00
$367.00
25
(3)

ARF1のGEFを破壊し、タンパク質輸送を阻害することが知られている。低分子によるGEF調節のもう一つの例。

Casein Kinase II Inhibitor III, TBCA

934358-00-6sc-203869
5 mg
$193.00
10
(1)

TBC1D20を標的とし、そのGAP活性に対して働くが、GTPase調節タンパク質を調節するという、より広い概念を示している。

CASIN

425399-05-9sc-397016
10 mg
$460.00
1
(0)

特にCdc42を阻害し、その活性化を抑制する。GTPaseの調節がどのように間接的に関連するGEFに影響するかを示している。