ARHGEF39 Activateurs

Les activateurs ARHGEF39 courants comprennent, sans s'y limiter, l'acide lysophosphatidique CAS 325465-93-8, la D-érythro-Sphingosine-1-phosphate CAS 26993-30-6, le phorbol-12,13-dibutyrate CAS 37558-16-0, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 et la calpeptine CAS 117591-20-5.

Les activateurs d'ARHGEF39 comprennent des produits chimiques ciblant de multiples voies qui influencent indirectement la fonction d'ARHGEF39. Par exemple, le LPA et le S1P sont des ligands pour des récepteurs respectifs couplés à des protéines G, tous deux initiant des cascades qui activent finalement les Rho GTPases, qui sont les cibles directes de la fonction d'échange guanyl-nucléotide d'ARHGEF39. Le rôle d'ARHGEF39 dans la facilitation de cette fonction d'échange peut donc être accru en présence de ces ligands. De même, des composés comme la forskoline, qui augmente les niveaux d'AMPc, et la calpeptine, un inhibiteur de la calpaïne, démontrent également leur capacité à moduler l'activité de ARHGEF39 en influençant les niveaux ou l'activité de la Rho GTPase.

D'autre part, des composés comme U0126 et PD98059 sont des inhibiteurs de MEK qui atténuent la voie MAPK. Cette action peut augmenter l'activité de la Rho GTPase, entraînant ainsi une augmentation de l'activité de l'ARHGEF39. D'autres inhibiteurs, comme Y-27632 et H1152, se concentrent sur l'inhibition de ROCK, un effecteur en aval des GTPases Rho. En inhibant ROCK, ces composés encouragent le cycle des GTPases Rho entre leur état actif et inactif, contribuant indirectement à l'activation de ARHGEF39. Ceci fournit un paysage complet de produits chimiques capables d'activer ARHGEF39 en ciblant des voies ou des processus cellulaires apparentés.