ARHGAP27_Arhgap27 アクチベーター

一般的なARHGAP27_Arhgap27活性化剤としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、NSC 23766 CAS 733767-34-5、EHT 1864 CAS 754240-09-0、ML 141 CAS 71203-35-5およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

上皮成長因子（EGF）のような化合物は、その特異的受容体に結合することでシグナル伝達カスケードを引き起こし、その結果、Rho GTPアーゼの活性を調節する。この調節はARHGAP27の基質利用可能性を増幅し、それによって間接的にその活性を高める。Y-27632のような特異的阻害剤はRho関連プロテインキナーゼを標的とし、Rho GTPアーゼシグナル伝達を増加させ、RhoAのリン酸化と活性化を妨げることにより、ARHGAP27の活性に不注意に影響を与える。同時に、NSC23766やEHT1864のような分子は、Rho GTPaseファミリーのメンバーであるRac1を選択的に阻害することで効果を発揮し、最終的にARHGAP27が関与する細胞動態に影響を与える。

ARHGAP27の活性はまた、LY294002やWortmanninなどのPI3K阻害剤によっても間接的に影響を受け、アクチン細胞骨格の動態を乱す。これらの阻害剤は、ARHGAP27の機能と密接に関連するRho GTPaseシグナル伝達に変化をもたらす。ブレビスタチンやサイトカラシンDのような細胞骨格の完全性を破壊する物質は、それぞれミオシンIIとアクチン重合に影響を与える。アクチン-ミオシン構造におけるこれらの変化は、ARHGAP27活性に影響を及ぼす可能性のある代償反応をシグナルする可能性がある。MEK阻害剤であるPD98059やcAMPレベルを上昇させるフォルスコリンのような他の化学物質は、それぞれMAPK/ERK経路やRho GTPaseシグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にARHGAP27活性を変化させる。これらのシグナル伝達カスケードの変化により、細胞の恒常性を維持するためにARHGAP27の制御が必要となる。