ARHGAP21阻害剤

一般的なARHGAP21阻害剤としては、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、シンバスタチンCAS 79902-63-9、EHT 1864 CAS 754240-09-0、ITX 3 CAS 347323-96-0およびRhosin CAS 1173671-63-0が挙げられるが、これらに限定されない。

ARHGAP21阻害剤は、ARHGAP21タンパク質の活性に影響を与える化合物を指す。ARHGAP21の直接的な阻害剤は同定されていないため、このクラスには、Rho/ROCK経路などの関連シグナル伝達経路に干渉することで間接的にタンパク質の活性を調節する化学物質が含まれる。これらの化合物には、Rho GTPaseやその上流のレギュレーターや下流のエフェクターの低分子阻害剤が含まれる。これらの化合物の中には、Y-27632やFasudilのようなROCK阻害剤があり、Rho GTPアーゼシグナル伝達経路の下流エフェクターであるRho関連プロテインキナーゼを阻害することによって作用し、GTPアーゼ活性を増加させる。コレステロール低下剤として広く知られているスタチンは、Rho GTPaseの適切な局在と機能に重要な翻訳後修飾であるタンパク質のプレニル化にも関与しており、ARHGAP21活性に影響を与える可能性がある。

NSC23766、EHT1864、ITX3、Rhosin、CCG-1423、ML141、CASIN、ZCL278、SecinH3のような他の分子は、Rho GTPaseシグナル伝達カスケードの様々な側面を標的としている。これらの化学物質は、GEFを阻害したり、RhoAに関連する遺伝子転写を変化させたり、GTPaseを不活性状態で安定化させたりする。これらの作用は、アクチン細胞骨格の組織化、細胞接着、遊走、増殖など、ARHGAP21によって間接的に制御される細胞プロセスに影響を与える可能性がある。同定された化合物は、Rho GTPase活性の調節において様々な程度の特異性と有効性を持ち、ひいてはこれらの経路におけるARHGAP21の役割も調節する。