Date published: 2025-11-27

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AREBP阻害剤

一般的なAREBP阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、WZ8040 CAS 1214265-57-2、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。

AREBP阻害剤には、AREBPの機能に不可欠な様々なシグナル伝達経路や細胞内プロセスを阻害することで阻害効果を発揮する様々な化合物が含まれる。例えばラパマイシンは、タンパク質合成の重要な調節因子であるmTOR経路を抑制し、その結果、細胞内でのAREBPの合成と利用可能性が減少する。同様に、LY294002はPI3Kを阻害することによってAKTシグナル伝達を阻害し、AREBPの活性を増強する経路を減少させ、その機能を低下させる。EGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるエルロチニブは、AREBPの役割を支える細胞内プロセスを維持するのに重要なEGFRシグナル伝達カスケードを阻害し、間接的にAREBPの機能低下をもたらす。WZ8040やPD98059のような他の阻害剤は、それぞれNUAK1やMEKのようなキナーゼを標的としており、これらのキナーゼは細胞代謝や細胞分裂に重要な役割を果たしているため、AREBPの最適な機能に必要な細胞環境やシグナル伝達の状況を変化させることにより、間接的にAREBPの活性を低下させる。

これらの機序を補うのが、SB203580やSP600125のような、ストレス応答や炎症経路を標的とする阻害剤であり、これらはp38 MAPKやJNKを特異的に阻害し、AREBPの活性に対する細胞の支持を抑制する。ボルテゾミブは、プロテアソーム活性を阻害することにより、ストレス応答を誘導し、タンパク質機能全体を阻害し、ひいてはAREBPにも影響を及ぼす。ソラフェニブやスニチニブのようなキナーゼ阻害剤は、RAF、VEGF、PDGF受容体を含む広範なキナーゼ阻害を通じて、重要な生存と血管新生のシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にAREBPの活性を低下させる。最後に、U0126とゲフィチニブは、MEK酵素とEGFR経路を選択的に阻害することにより、それぞれERKシグナル伝達を減少させ、EGFR依存性の細胞プロセスをブロックする。これらは、AREBPの機能活性が結果的に低下する増殖と生存の制御に不可欠である。それぞれの阻害剤は、細胞内シグナル伝達とのユニークな相互作用を通して、AREBPの集団的阻害に寄与し、その活性を支配する複雑な制御経路の網の目を明らかにしている。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンはmTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク)を選択的に阻害する。mTORはタンパク質合成と細胞増殖の重要な調節因子である。mTORの阻害はタンパク質合成の減少につながり、細胞内での利用可能性を制限することで、AREBPの機能活性を低下させる可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY 294002は、PI3K(ホスホイノシチド3-キナーゼ)の強力な阻害剤である。PI3Kシグナル伝達は、タンパク質合成を含むさまざまな細胞プロセスに影響を与える可能性があるAKTなどの下流経路の活性化に不可欠である。PI3Kを阻害するとAKTの活性が低下し、間接的にその活性を促進する経路を損傷することでAREBPの機能を低下させる可能性がある。

Erlotinib, Free Base

183321-74-6sc-396113
sc-396113A
sc-396113B
sc-396113C
sc-396113D
500 mg
1 g
5 g
10 g
100 g
$85.00
$132.00
$287.00
$495.00
$3752.00
42
(0)

エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、EGFRシグナル伝達経路を阻害する。EGFRは細胞増殖や生存を含む様々な細胞過程の制御に関与しているため、その阻害は間接的に、その機能を維持するシグナル伝達を減少させることによって、AREBPの機能活性を低下させる可能性がある。

WZ8040

1214265-57-2sc-364656
sc-364656A
5 mg
10 mg
$255.00
$480.00
(0)

WZ8040はNUAK1キナーゼを選択的に阻害する。NUAK1はAMPK関連キナーゼとしても知られ、細胞代謝とエネルギー恒常性に影響を与える。NUAK1を阻害すると代謝状態が変化し、それが間接的に、その活性に必要なエネルギー環境に影響を与えることで、AREBPの機能活性を低下させる可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD 98059は選択的MEK阻害剤であり、MAPK/ERK経路を阻害する。MAPK/ERK経路は細胞分裂と分化の制御に関与している。MEKを阻害することで、PD98059は間接的に、細胞のコンテクストと活性に寄与する経路を阻害することで、AREBPの機能活性を低下させる可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB 203580はp38 MAPKの特異的阻害剤である。p38 MAPK経路はストレス反応および炎症に関与している。SB 203580によるp38 MAPKの阻害は、細胞の生存および増殖を支える経路の活性を低下させる可能性があり、間接的にAREBPの機能活性を低下させる可能性がある。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、アポトーシス、細胞増殖、および分化の制御に関与するJNK(c-Jun N末端キナーゼ)の阻害剤である。JNKを阻害することにより、SP600125は間接的に、そのコンテクストと機能を制御するシグナル伝達経路を変化させることで、AREBPの機能活性を低下させる可能性がある。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤であり、これはミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を招き、細胞の恒常性を乱す可能性がある。ボルテゾミブはプロテアソームを阻害することで、タンパク質の合成と機能に悪影響を及ぼす一般的なストレス反応を引き起こし、間接的に AREBP の機能活性を低下させることができる。

Sorafenib

284461-73-0sc-220125
sc-220125A
sc-220125B
5 mg
50 mg
500 mg
$56.00
$260.00
$416.00
129
(3)

ソラフェニブは、RAFキナーゼ、VEGF受容体、PDGF受容体などを標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することで、ソラフェニブは間接的に、細胞増殖、生存、血管新生を制御するシグナル伝達経路を調節し、AREBPの機能活性を低下させることができる。

Sunitinib, Free Base

557795-19-4sc-396319
sc-396319A
500 mg
5 g
$150.00
$920.00
5
(0)

スニチニブは、PDGF受容体およびVEGF受容体を含む受容体型チロシンキナーゼの阻害剤である。これらの受容体の阻害は、細胞生存および血管新生に重要なシグナル伝達経路の減少につながり、間接的にAREBPの機能活性を低下させる可能性がある。