APC11阻害剤

一般的なAPC11阻害剤には、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407 82-6、エポキシコミシン CAS 134381-21-8、カーフィルゾミブ CAS 868540-17-4、プラジカンテル CAS 55268-74-1 などである。

APC11阻害剤は、ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）の重要な構成要素であるアナフェース促進複合体サブユニット11（APC11）を主な標的とする、特徴的な化合物群に属する。ユビキチン・プロテアソーム系（UPS）は、タンパク質の分解を担当し、細胞周期の進行、シグナル伝達、細胞恒常性の維持などの重要なプロセスを組織化する、細かく制御された細胞経路である。APC/C複合体の中で、APC11はE3リガーゼとして機能し、分解がマークされた特定の基質へのユビキチン部分の転移を促進する。APC11の酵素活性は、細胞周期の異なる段階において、特定のタンパク質を分解の標的とすることにより、細胞周期の時間的制御に極めて重要な役割を果たしている。APC11活性を選択的に調節するように設計された阻害剤は、細胞分裂の進行や関連する細胞機能に影響を及ぼす可能性がある。

APC11阻害剤は多くの場合、APC11の触媒部位と相互作用し、そのユビキチン化活性を阻害する特異的結合モチーフを持つ低分子からなる。APC11の正常な機能を阻害することで、これらの阻害剤は細胞内のタンパク質分解の動態を変化させ、それによって重要な細胞プロセスに影響を与えることができる。APC11阻害剤の開発は、細胞生物学の広い分野における重要な研究分野であり、UPSとその制御機構の複雑さを解明することを目的としている。