ANKRD17阻害剤
一般的なANKRD17阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Torin 1 CAS 1222998-36-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、WYE-354 CAS 1062169-56-5、Palomid 529 CAS 914913-88-5が挙げられるが、これらに限定されない。
ANKRD17阻害剤には、細胞のシグナル伝達経路を複雑に調節し、最終的にANKRD17活性のダウンレギュレーションをもたらす様々な化合物が含まれる。例えば、ラパマイシンはよく知られたmTOR阻害剤であり、mTOR複合体に特異的に結合する。ANKRD17がmTORシグナル伝達のポジティブレギュレーターとして機能していることから、複合体のアセンブリーが阻害されると、その活性は低下する。この阻害は、ANKRD17が関与する細胞内プロセス、特にmTORC1複合体形成に関連するプロセスに影響を及ぼす。同様に、Torin 1、WYE-354、AZD8055は強力なmTOR阻害剤であり、mTORC1とmTORC2複合体の両方のキナーゼ活性を直接阻害することによって機能する。ANKRD17はmTORシグナル伝達に関与しているため、この阻害は極めて重要である。したがって、これらの阻害剤は、これらのmTOR複合体の集合とシグナル伝達を促進するANKRD17の能力を低下させることになる。PI3Kに影響を与えずにmTORを選択的に阻害するKU-0063794もまた、ANKRD17が参加することが知られているシグナル伝達経路を損なうことによって、ANKRD17活性の低下に寄与している。
さらに、LY294002やPF-04691502のような化学物質は、ANKRD17の機能的活性にとって重要なPI3K/ACT/mTOR経路の上流成分を標的とする。PI3K阻害剤であるLY294002は、AKTのリン酸化と活性化を間接的に抑制し、結果としてANKRD17のmTORシグナル伝達における役割を低下させる。PF-04691502は、PI3K/mTOR二重阻害剤として、上流と下流の両方の構成要素に影響を及ぼすことにより、経路に対してより広範な影響を及ぼし、その結果、mTORC1とmTORC2シグナル伝達におけるANKRD17の機能を包括的に低下させる。二重阻害剤であるNVP-BEZ235とGSK2126458も同様に、PI3KキナーゼとmTORキナーゼの両方を標的とすることで阻害効果を発揮し、最終的にANKRD17の活性を低下させる。これらの阻害剤は、その特異的かつ標的化された作用により、ANKRD17の機能的活性に不可欠な経路や複合体を阻害することで、ANKRD17を効果的に阻害し、細胞内シグナル伝達の重要なバランスを維持する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）に選択的に結合し、その活性を阻害する。ANKRD17はmTOR複合体の形成を促進することでmTORシグナル伝達の正の調節因子として同定されているため、ラパマイシンによるmTORの阻害は、mTORC1複合体形成の崩壊によりANKRD17の機能活性の低下につながる。 | ||||||
Torin 1 | 1222998-36-8 | sc-396760 | 10 mg | $240.00 | 7 | |
Torin 1は強力なmTOR阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2のキナーゼ活性を直接阻害することで作用する。ANKRD17はmTOR経路を増強することから、Torin 1によるmTORの阻害は、mTOR複合体の形成とシグナル伝達を促進するANKRD17の機能的役割を減少させる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、AKTのリン酸化と活性化を間接的に阻害する。AKTはPI3K/AKT/mTOR経路におけるmTORの上流に位置し、ANKRD17が影響を与えることが知られている。PI3Kを阻害することで、LY294002はAKTが媒介するmTORC1の活性化を抑制し、mTORシグナル伝達におけるANKRD17の機能的役割を制限する。 | ||||||
WYE-354 | 1062169-56-5 | sc-364652 sc-364652A | 10 mg 50 mg | $286.00 $1200.00 | ||
WYE-354はmTOR阻害剤であり、mTORC1およびmTORC2複合体の両方を阻害することで、ラパマイシンやTorin 1と同様の作用を示す。mTORシグナル伝達に関与するANKRD17は、mTORキナーゼ活性が抑制されるとこれらの複合体の形成を促進できなくなるため、この阻害により活性が低下する。 | ||||||
Palomid 529 | 914913-88-5 | sc-364563 sc-364563A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1000.00 | ||
Palomid 529 (P529) はAKT/mTOR経路の下流構成要素を阻害します。これにより、mTORの活性が低下し、ANKRD17がこの経路の既知の調節因子であるため、mTORシグナル伝達におけるANKRD17の機能が低下します。 | ||||||
BEZ235 | 915019-65-7 | sc-364429 | 50 mg | $207.00 | 8 | |
NVP-BEZ235は、PI3KとmTORのデュアル阻害剤である。PI3KとmTORの両方のキナーゼ活性を阻害し、ANKRD17のmTORC1およびmTORC2の集合と機能に対する正の調節を減少させる。ANKRD17の活性は、これらの複合体の完全性と密接に関連しているためである。 | ||||||
AZD8055 | 1009298-09-2 | sc-364424 sc-364424A | 10 mg 50 mg | $160.00 $345.00 | 12 | |
AZD8055は、mTORキナーゼ活性のATP競合阻害剤であり、mTORC1とmTORC2の両方に影響を与える。この阻害により、mTORC1シグナル伝達を制御することが知られているANKRD17の正常な機能が阻害され、mTOR複合体が適切に形成または活性化できなくなるため、その機能活性が低下する。 | ||||||
PP242 | 1092351-67-1 | sc-301606A sc-301606 | 1 mg 5 mg | $56.00 $169.00 | 8 | |
PP242は、mTORのATP結合部位を標的として作用するmTOR阻害剤です。これはmTORC1とmTORC2の両方を阻害し、最終的にANKRD17活性の低下につながります。ANKRD17はこれらのmTOR複合体の集合と機能を促進するためです。 | ||||||
KU 0063794 | 938440-64-3 | sc-361219 | 10 mg | $209.00 | ||
KU-0063794は、PI3Kに影響を与えないmTORの選択的阻害剤です。mTORC1およびmTORC2のシグナル伝達を阻害し、これらはANKRD17が関与することが知られている経路です。したがって、KU-0063794によるmTORの阻害は、mTORシグナル伝達に関連するANKRD17の活性の低下につながります。 | ||||||
GSK2126458 | 1086062-66-9 | sc-364503 sc-364503A | 2 mg 10 mg | $260.00 $1029.00 | ||
GSK2126458は、PI3KとmTORの両方を標的とする経口阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、PI3K/ACT/mTOR経路を減少させ、ANKRD17の機能を低下させる。 | ||||||