ALG8阻害剤
一般的なALG8阻害剤としては、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Swainsonine CAS 72741-87-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6、Castanospermine CAS 79831-76-8およびDeoxynojirimycin CAS 19130-96-2が挙げられるが、これらに限定されない。
ALG8阻害剤には、主にグリコシル化経路を標的とする多様な化合物群が含まれる。ツニカマイシンはよく知られたN-結合型糖鎖形成の阻害剤であり、糖タンパク質合成の初期段階を阻害することにより、ドリコ-ル結合型オリゴ糖前駆体にグルコース単位を付加する役割を担うALG8の機能的活性を効果的に阻害する。同様に、SwainsonineとCastanospermineはゴルジ装置における糖タンパク質のプロセッシングを標的とし、糖タンパク質のプロセッシングミスを引き起こし、糖鎖形成経路における酵素の役割により間接的にALG8の機能阻害をもたらす。ブレフェルジンAは、小胞体とゴルジ体間のタンパク質輸送を阻害し、グルコース残基の付加におけるALG8の役割にとって重要な糖タンパク質の正常な輸送とプロセシングを阻害することにより、間接的にALG8を阻害する。デオキシノジリマイシンおよびその類似体、例えばデオキシマンノジリマイシンや1-デオキシマンノジリマイシンは、様々なグリコシダーゼの競合的阻害剤として機能する。これらの化合物は、糖タンパク質合成におけるALG8の適切な機能の前提条件であるN-結合型糖鎖の正常なプロセシングと成熟を妨げることにより、間接的にALG8を阻害する。
マンノシダーゼの阻害剤であるキフネンシンは、高マンノース糖鎖の蓄積を引き起こす可能性があり、その結果、糖鎖形成経路を変化させ、グルコース残基を適切に付加する酵素の能力に影響を与えることによって、間接的にALG8を阻害する可能性がある。NB-DNJ（ミグラスタット）とそのプロドラッグであるセルゴシビルは、それぞれグリコシダーゼとグルコシルセラミド合成酵素を阻害し、タンパク質と脂質のグリコシル化パターンを変化させる。サリチルアルデヒドの糖タンパク質上のアミノ基を修飾する能力は、ER内にグリコシル化が変化したタンパク質を蓄積させ、グリコシル化経路に滞りを生じさせることによってALG8の適切な機能を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ヌクレオシド系抗生物質の一種で、N-アセチルグルコサミンからジホスホリルドolicholへの転移を阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害する。 ALG8は糖鎖形成経路において、脂質結合型オリゴ糖前駆体にグルコースを付加する役割を担っている。ツニカマイシンによる阻害は、ALG8がこの機能を果たすことを妨げる。 | ||||||
Swainsonine | 72741-87-8 | sc-201362 sc-201362C sc-201362A sc-201362D sc-201362B | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $135.00 $246.00 $619.00 $799.00 $1796.00 | 6 | |
マンノシダーゼIIを阻害するインドリジジンアルカロイドで、ゴルジ装置における糖タンパク質プロセシングに影響を与えます。これにより、プロセシングが誤った糖タンパク質の蓄積につながり、糖鎖形成経路を阻害することで間接的にALG8の機能に影響を与えます。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
真菌代謝産物で、小胞体とゴルジ装置間のタンパク質輸送を阻害します。ALG8は、この経路で機能しているため、ブレフェジンの作用により糖タンパク質の正常な輸送が阻害され、間接的にALG8の機能を阻害することができます。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
インドリジンアルカロイドは、N-グリカン成熟におけるグルコース残基のトリミングに関与するグルコシダーゼIおよびIIを阻害します。これらの酵素の阻害は、糖タンパク質の不適切な折りたたみと成熟を引き起こすことで、間接的にALG8の機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Deoxynojirimycin | 19130-96-2 | sc-201369 sc-201369A | 1 mg 5 mg | $72.00 $142.00 | ||
イミノ糖は、N-結合型糖鎖の修飾に関与するものを含む、いくつかのグリコシダーゼの競合阻害剤として作用します。これらの酵素を阻害することで、デオキシノジリマイシンは、正常な糖鎖形成プロセスを妨害することで間接的にALG8の活性を阻害します。 | ||||||
Deoxymannojirimycin hydrochloride | 84444-90-6 | sc-201360 sc-201360A | 1 mg 5 mg | $93.00 $239.00 | 2 | |
糖鎖プロセシングに関与するα-マンノシダーゼを特異的に阻害するデオキシノジリマイシンの類似体です。 間接的に、これはALG8の糖鎖修飾機能に必要な糖鎖の適切な成熟化を妨げることで、ALG8を阻害することができます。 | ||||||
Kifunensine | 109944-15-2 | sc-201364 sc-201364A sc-201364B sc-201364C | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $132.00 $529.00 $1005.00 $6125.00 | 25 | |
マンノシダーゼ阻害剤は、N-結合型糖鎖の成熟におけるマンノース残基のトリミングを防止します。これにより糖タンパク質の誤処理が起こり、正常な糖鎖形成が妨げられることで間接的にALG8の機能を阻害します。 | ||||||
N-Butyldeoxynojirimycin·HCl | 210110-90-0 | sc-201398 sc-201398A sc-201398B | 5 mg 25 mg 50 mg | $148.00 $492.00 $928.00 | 4 | |
糖脂質代謝と糖タンパク質処理に影響を与えるグルコシルセラミド合成酵素およびその他のグリコシダーゼを阻害するイミノ糖。これは、タンパク質の糖鎖形成パターンを変化させることで間接的にALG8を阻害し、ALG8の糖転移酵素機能を阻害します。 | ||||||
Celgosivir | 121104-96-9 | sc-488385 sc-488385A sc-488385B | 5 mg 25 mg 100 mg | $525.00 $902.00 $2700.00 | ||
イミノ糖であるカスタードスペルミンのプロドラッグであり、グルコシダーゼの阻害剤として作用します。セルゴシビルは、N-結合型糖タンパク質の適切な折りたたみと処理を妨害し、正常な糖鎖形成に影響を与えることで、間接的にALG8を阻害することができます。 | ||||||