Akt阻害剤
一般的なAkt阻害剤には、17-AAG CAS 75747-14-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Wortmannin CAS 1954 5-26-7、ラパマイシン CAS 53123-88-9、および MK-2206 ジヒドロクロリド CAS 1032350-13-2。
Akt阻害剤は、一般的にAktとして知られるセリン/スレオニン特異的プロテインキナーゼBの活性を選択的に標的とし阻害するように設計された化合物の一種です。Aktは、細胞内のシグナル伝達を行うことで、代謝、増殖、細胞生存、成長、血管新生など、さまざまな細胞プロセスにおいて中心的な役割を果たしています。これはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）シグナル伝達経路の一部であり、スレオニンおよびセリン残基のリン酸化により活性化されます。AktにはAkt1、Akt2、Akt3の3つのアイソフォームがあり、それぞれ細胞内で異なる役割と重複する役割を担っています。Aktの阻害剤は、Aktのキナーゼドメインに結合する分子であり、通常はATP結合部位で結合し、そのリン酸化活性を阻害することで、Aktが通常伝達するその後のシグナル伝達カスケードを遮断する。
Akt阻害剤の開発には、キナーゼの構造と活性化に伴う構造変化に関する包括的な理解が必要である。X線結晶構造解析や低温電子顕微鏡法などの高解像度構造解析技術は、Aktの結合ポケットや活性部位に関する詳細な情報を提供することができます。この情報をもとに、薬化学者は、キナーゼの天然基質であるATPの構造を模倣する、あるいは活性部位から離れたAktの領域に結合し、酵素を不活性化する構造変化を誘発するアロステリック阻害剤の構造に適合する低分子阻害剤を設計することができます。このような設計戦略は、キナーゼファミリー全体にわたって高度に保存されているキナーゼドメインの性質を考慮する必要があり、他のキナーゼとの交差反応を避けるために高度な特異性を必要とします。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Akt Inhibitor XI | 902779-59-3 | sc-221229 | 5 mg | $133.00 | 5 | |
AktインヒビターXIは、特定のアロステリック部位を標的とすることでAktシグナル伝達カスケードを阻害し、タンパク質の立体構造を変化させる選択的阻害剤である。この化合物は、速い会合速度と長時間の解離を特徴とするユニークな結合動態を示し、Akt活性を調節する効果を高めている。ホスホイノシチド依存性キナーゼとの明確な分子間相互作用により、細胞増殖および生存メカニズムの制御に関する知見が得られる。 | ||||||
Akt Inhibitor IX, API-59CJ-OMe | 98510-80-6 | sc-203810 | 5 mg | $280.00 | 2 | |
Akt阻害剤IX、API-59CJ-OMeはAkt経路の強力なモジュレーターであり、Aktタンパク質の疎水性ポケットとの相互作用によりユニークな選択性を示す。この化合物は、Aktの不活性コンフォメーションを安定化させ、そのリン酸化を効果的に阻害する顕著な能力を示す。また、この化合物の速度論的プロフィールは、オフ速度が遅く、持続的な阻害を可能にするものであり、これは細胞内シグナル伝達ネットワークの複雑さを解明する上で極めて重要である。この化合物の構造的特徴は、重要な残基との特異的な相互作用を促進し、Aktの制御メカニズムをより深く理解することを可能にする。 | ||||||
GDC-0980 | 1032754-93-0 | sc-364499 sc-364499A | 5 mg 50 mg | $347.00 $1428.00 | ||
UprosertibはATP競合型の汎Akt阻害剤であり、Aktのキナーゼ活性と関連シグナル伝達を阻害することにより、Aktの発現を低下させると考えられる。 | ||||||
PIK-90 | 677338-12-4 | sc-364587 sc-364587A | 5 mg 50 mg | $105.00 $555.00 | ||
PIK-90は、Aktシグナル伝達経路の選択的阻害剤であり、タンパク質のコンフォメーションダイナミクスを破壊する能力が特徴である。PIK-90は、ユニークな水素結合と疎水性相互作用を介してAktタンパク質と結合し、活性化を阻害するコンフォメーションシフトを引き起こす。この化合物の特異的な結合親和性は、長時間の阻害効果をもたらし、細胞のシグナル伝達のニュアンスや様々な生物学的プロセスにおけるAktの役割を探求するための貴重なツールとなる。 | ||||||
PIT 1 | 53501-41-0 | sc-361293 sc-361293A | 10 mg 50 mg | $138.00 $607.00 | ||
PIT 1はAktシグナル伝達経路の強力なモジュレーターであり、Aktタンパク質の活性部位に選択的に結合する能力によって区別される。この相互作用はタンパク質の静電環境を変化させ、不活性コンフォメーションの安定性を高める。この化合物はユニークな速度論的特性を示し、迅速な結合と緩慢な解離を可能にすることで、阻害作用を長持ちさせる。その特異性から、細胞内シグナル伝達ネットワークにおけるAkt制御の複雑なメカニズムに関する知見が得られる。 | ||||||
PHT-427 | 1191951-57-1 | sc-364582 sc-364582A | 10 mg 50 mg | $68.00 $405.00 | ||
PHT-427は選択的なAkt阻害剤であり、タンパク質の制御ドメインに関与するというユニークな作用機序で作用する。この相互作用は不活性なコンフォメーションを安定化させ、下流のシグナル伝達カスケードを効果的に阻害する。この化合物は、ゆっくりとした阻害開始時間を特徴とする独特の結合動態を示し、これによりAkt活性を長時間にわたって調節することができる。さらに、PHT-427の特異性により標的外作用が最小限に抑えられ、細胞プロセスにおける標的への応用の可能性が高まる。 | ||||||
Enzastaurin | 170364-57-5 | sc-364488 sc-364488A sc-364488B | 10 mg 50 mg 200 mg | $254.00 $600.00 $1687.00 | 3 | |
エンザスタウリンはAktシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、Aktタンパク質の活性部位に選択的に結合する能力によって区別される。この相互作用はタンパク質の構造的コンフォメーションを変化させ、キナーゼ活性を著しく低下させる。この化合物はユニークなアロステリック調節作用を示し、基質へのアクセス性とリン酸化ダイナミクスに影響を与える。その速度論的プロフィールは、急速な会合段階とそれに続く緩やかな解離を示し、細胞内シグナル伝達ネットワークの微調整におけるその役割を強調している。 | ||||||
API-1 | 36707-00-3 | sc-361106 | 10 mg | $275.00 | ||
API-1はAkt経路の選択的阻害剤であり、Aktタンパク質と安定な複合体を形成するユニークな能力が特徴である。この化合物は特異的な水素結合と疎水性相互作用を行い、タンパク質のコンフォメーションダイナミクスを調節する。API-1の特異的な反応動態は、速い結合速度と長い滞留時間を特徴とし、下流のシグナル伝達を効果的に阻害する。API-1の標的作用は、細胞プロセスを支配する制御メカニズムに関する重要な洞察をもたらす。 | ||||||
Deguelin | 522-17-8 | sc-200657 sc-200657A sc-200657B | 5 mg 25 mg 500 mg | $81.00 $273.00 $1857.00 | 4 | |
デグエリンはAktシグナル伝達経路の強力な阻害剤であり、Akt活性化に不可欠なタンパク質間相互作用を阻害するユニークな能力を示す。この化合物はプレクストリン相同ドメインに選択的に結合し、膜への移行とそれに続くリン酸化を阻害する。この化合物は特異的な反応速度を示し、最初の結合が速く、その後ゆっくりと解離するため、Akt活性を持続的に調節することができる。他のキナーゼよりもAktに特異的であることから、細胞内シグナル伝達ネットワークにおいて正確な制御を行う可能性がある。 | ||||||
PDK1/Akt/Flt Dual Pathway 抑制剤 | 331253-86-2 | sc-222144 | 5 mg | $241.00 | ||
PDK1/Akt/Flt二重経路阻害剤は、PDK1-Akt相互作用を選択的に阻害することにより、Aktシグナル伝達カスケードを調節する。この化合物はユニークな結合特性を示し、Aktのリン酸化状態を変化させ、その活性化と下流への作用に影響を与える。その速度論的プロフィールは、標的タンパク質との迅速な会合と解離を示し、細胞内シグナル伝達経路の精密な制御を可能にする。この阻害剤の構造的特徴は、特異的な分子間相互作用を促進し、その制御能を高める。 | ||||||