GDC-0980 の分子構造、CAS番号: 1032754-93-0
GDC-0980 (CAS 1032754-93-0)
別名:
RG7422; GNE 390
アプリケーション:
GDC-0980はPI3KおよびFRAP（mTOR）キナーゼ阻害剤である
CAS 番号:
1032754-93-0
分子量:
498.6
分子式:
C23H30N8O3S
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アピトリシブとしても認識されているGDC‐0980は,クラスI PI 3 KおよびmTORキナーゼに対する強力かつ選択的なアンタゴニストとして存在し, mTOR (FRAP) に対してはKiが17 nM, PI 3 Kα,β,δおよびγアイソフォームに対してはIC 50値がそれぞれ5 nM, 27 nM, 7 nMおよび14 nMの顕著な特異性を示す。この小分子は、病的状態の進行に関与する重要なプロセスである細胞増殖、生存、および血管新生を制御する細胞シグナル伝達ネットワークの中心となるキナーゼ活性を微調整することによって作用する。PI 3 KとmTOR経路の両方を標的とすることにより、GDC-0980は複雑なシグナル伝達カスケードを破壊し、PC 3やMCF 7のような癌細胞株で証明されているように、細胞増殖の顕著な阻害につながる。この二重阻害戦略はPI 3 K/AKT/mTOR軸,様々な条件でしばしば調節不全に陥る重要なシグナル伝達経路の包括的な遮断を提供し,それにより,構造破壊の複雑さに関与したり,臨床的適用性に焦点を当てることなく,効果的に異常な細胞増殖を抑制し,アポトーシスを促進する。これらの機序を通じて、アピトリシブは、細胞増殖および生存経路の基礎となる動態を探求するための研究文脈における戦略的アプローチを例示し、疾患進行の主要な分子ドライバーの調節に関する貴重な洞察に貢献している。
GDC-0980 (CAS 1032754-93-0) 参考文献
- 癌治療のための強力で選択的, 経口投与可能なクラスIホスファチジルイノシトール3キナーゼ（PI3K）／哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）キナーゼ阻害剤（GDC-0980）の発見。 | Sutherlin, DP., et al. 2011. J Med Chem. 54: 7579-87. PMID: 21981714
- GDC-0980は新規のクラスI PI3K/mTORキナーゼ阻害剤で, PI3K経路によって駆動される癌モデルにおいて強固な活性を示す。 | Wallin, JJ., et al. 2011. Mol Cancer Ther. 10: 2426-36. PMID: 21998291
- ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ/哺乳類ラパマイシン標的阻害薬GDC-0980の吸収と体内動態の前臨床評価, ヒトにおける薬物動態と有効性の予測。 | Salphati, L., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1785-96. PMID: 22696419
- 発癌性PIK3CA遺伝子変異およびHER2/neu遺伝子増幅は, クラスI PI3キナーゼおよびmTORキナーゼ（TORC1/2）の選択的阻害剤であるGDC-0980に対する子宮漿液性癌細胞株の感受性を決定する。 | English, DP., et al. 2013. Am J Obstet Gynecol. 209: 465.e1-9. PMID: 23891627
- GDC-0980によるアポトーシスは, ヒト膵臓がん細胞におけるオートファジー阻害によって増強される。 | Tang, JY., et al. 2014. Biochem Biophys Res Commun. 453: 533-8. PMID: 25285629
- GLP毒性試験をサポートするためのLC-MS/MSによる犬血漿中の低分子デュアルホスファチジルイノシチド3キナーゼ/哺乳類ラパマイシン標的阻害剤GDC-0980（apitolisib）の定量。 | Ding, X., et al. 2015. Biomed Chromatogr. 29: 1274-9. PMID: 25677784
- 再発または持続性の子宮内膜癌に対するアピトリシブ（GDC-0980）の多施設単群非盲検第2相試験（MAGGIE試験）。 | Makker, V., et al. 2016. Cancer. 122: 3519-3528. PMID: 27603005
- 相乗効果の追求：NSCLCにおけるPI3K/mTOR/MEK共標的阻害戦略の検討。 | Heavey, S., et al. 2016. Oncotarget. 7: 79526-79543. PMID: 27765909
- BCL-2とPI3Kの共標的はAML細胞においてBAX依存性のミトコンドリアアポトーシスを誘導する。 | Rahmani, M., et al. 2018. Cancer Res. 78: 3075-3086. PMID: 29559471
- 小児白血病におけるGDC-0980によるPI3K/mTOR経路の阻害：小児白血病におけるGDC-0980によるPI3K/mTOR経路の阻害：異常なFLT-3活性および細胞内シグナル伝達標的との協調への影響。 | Al-Ghabkari, A., et al. 2019. Curr Cancer Drug Targets. 19: 828-837. PMID: 30914027
- GDC-0980（アピトリシブ）とゲムシタビンおよび/またはシスプラチンの併用療法は, PI3K/Akt/mTOR経路を抑制することにより, 相乗的に胆管癌細胞の増殖を抑制する。 | Jang, DK., et al. 2020. Biochem Biophys Res Commun. 529: 1242-1248. PMID: 32819590
- T-DM1とGDC-0980によるHER2シグナル伝達ネットワークの二重阻害後のアポトーシスの転換点が, 抗腫瘍効果を最大化する。 | Dey, N., et al. 2021. Am J Cancer Res. 11: 2867-2892. PMID: 34249433
- 新規デュアルPI3K/mTOR阻害剤アピトリシブ（GDC-0980）がヒト膠芽腫細胞の増殖を抑制しアポトーシスを誘導する。 | Omeljaniuk, WJ., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34768941
の阻害剤である：
Akt, D1Ertd622e, GATSL2, IL-28, Mkk1, mTOR, PI 3-kinase p110 alpha, PI 3-kinase p110 beta, PI 3-kinase p110 delta, PI 3-kinase p110 gamma, PI 3-kinase p85γ, Protor-2, PRR5, SNX31.のアクティベーター：
Histone cluster 2 H2AB.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
GDC-0980, 5 mg | sc-364499 | 5 mg | $347.00 | |||
GDC-0980, 50 mg | sc-364499A | 50 mg | $1428.00 |