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PHT-427は、AktおよびPKBキナーゼ(PDPK1)の二重阻害剤である(Ki値:Akt=2.7μM、PKBキナーゼ(PDPK1)=5.2μM)。PHT-427は、Akt/PKBキナーゼ(PDPK1)に対するプレクストリン相同ドメイン阻害剤である。PHT-427は、PC-3前立腺がん細胞において、phospho-Ser241-PKBキナーゼ(PDPK1)のリン酸化とphospho-Thr308-Aktのリン酸化を有意に減少させ、これはPHT-427がAktとPKBキナーゼ(PDPK1)の両方を阻害できることを示している。PHT-427はまた、細胞膜におけるAktおよびPKBキナーゼ(PDPK1)のPHドメインの移動を阻害する。PHT-427はアポトーシスを誘導し、Aktリン酸化を阻害する(IC50=6.3μM)。Aktリン酸化は主にAkt Ser473残基で阻害され、Akt Thr308残基ではそれほど強く阻害されないが、Aktタンパク質の総発現には影響を及ぼさない。PHT-427はまた、Panc-1細胞において抗増殖作用を示した(IC50 = 65 μM)。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
PHT-427, 10 mg | sc-364582 | 10 mg | $68.00 | |||
PHT-427, 50 mg | sc-364582A | 50 mg | $405.00 |