API-1 の分子構造、CAS番号: 36707-00-3
API-1 (CAS 36707-00-3)
別名:
4-amino-8-[3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-oxopyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide
アプリケーション:
API-1はPKB阻害剤で、Aktの膜移動を停止させる
CAS 番号:
36707-00-3
分子量:
337.29
分子式:
C13H15N5O6
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API-1はPKB阻害剤である。この化合物は、Aktのpleckstrin homologyドメインに結合することにより、Aktの膜移動を停止させることにより作用する。API-1はまた、EGFによって誘導されるAkt1、AKT2、AKT3のキナーゼ活性を阻害する。API-1の活性は、Aktが構成的に活性化しているヒトがん細胞において、細胞増殖停止とアポトーシスをもたらす。in vivoおよびin vitroの両方で、構成的にAkt活性を有するがん細胞における細胞停止とアポトーシスとともに、抗腫瘍活性が観察されている。
API-1 (CAS 36707-00-3) 参考文献
- ある低分子は, Aktに直接結合し, Aktの膜移動を阻害することによってAktを阻害する。 | Kim, D., et al. 2010. J Biol Chem. 285: 8383-94. PMID: 20068047
- 新規Akt阻害剤API-1はc-FLIPの分解を誘導し, TRAILと相乗的に作用してAkt阻害とは無関係にアポトーシスを増強する。 | Li, B., et al. 2012. Cancer Prev Res (Phila). 5: 612-20. PMID: 22345097
- E3ユビキチンリガーゼβ-TrCPとFBXW7は, Akt阻害剤API-1によって誘導されるGSK3依存性のMcl-1分解を協同で仲介し, アポトーシスをもたらす。 | Ren, H., et al. 2013. Mol Cancer. 12: 146. PMID: 24261825
- PKCとAKTは実験的敗血症における血小板凝集のcGMP/PKGシグナル伝達経路を調節する。 | Lopes-Pires, ME., et al. 2015. PLoS One. 10: e0137901. PMID: 26375024
- ヒトDLD-1およびLoVo大腸癌細胞における細胞増殖およびアポトーシスに及ぼすAPI-1およびFR180204の影響。 | Saglam, AS., et al. 2016. Oncol Lett. 12: 2463-2474. PMID: 27698814
- 阻害剤API-1によるPin1の標的化は, マイクロRNAの生合成を制御し, 肝細胞がんの発生を抑制する。 | Pu, W., et al. 2018. Hepatology. 68: 547-560. PMID: 29381806
- α-チャコニンとα-ソラニンは, Akt（Ser473）とERα（Ser167）の発現を低下させることにより, RL95-2子宮内膜がん細胞の増殖を抑制する。 | Karaboğa Arslan, AK. and Yerer, MB. 2018. Nutrients. 10: PMID: 29799481
- 肝細胞癌において, リポソームに内包されたPin1阻害剤によりマイクロRNAの生合成が促進される。 | Sun, D., et al. 2019. Theranostics. 9: 4704-4716. PMID: 31367251
- GSI処理はC2C12筋管におけるタンパク質合成を維持する。 | Huot, JR., et al. 2021. Cells. 10: PMID: 34359954
- Pin1阻害剤API-1は, HER3が介在するMAPK/ERKおよびPI3K/ACT経路のフィードバック活性化を抑制することにより, BRAF阻害剤に対してBRAF変異甲状腺癌を感作する。 | Dang, H., et al. 2023. Int J Biol Macromol. 248: 125867. PMID: 37473892
の阻害剤である：
Akt, API5.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
API-1, 10 mg | sc-361106 | 10 mg | $275.00 |