AKR1CL2阻害剤
一般的なAKR1CL2阻害剤としては、Flufenamic acid CAS 530-78-9、Indomethacin CAS 53-86-1、Mefenamic acid CAS 61-68-7、Sulindac CAS 38194-50-2、Omeprazole CAS 73590-58-6が挙げられるが、これらに限定されない。
AKR1CL2阻害剤は、アルド-ケト還元酵素（AKR）スーパーファミリーの一員であるAKR1CL2酵素の活性を阻害するように設計された特殊な化学化合物です。AKR1CL2は、この酵素ファミリーの他のメンバーと同様に、補因子としてNADPHを使用してアルデヒドおよびケトンを対応するアルコールに還元する反応を触媒します。この還元プロセスは、反応性の高いアルデヒドの解毒や、ステロイド、炭水化物、外来異物の制御など、さまざまな代謝経路にとって極めて重要です。 AKR1CL2阻害剤は、酵素の活性部位に結合することで作用し、天然の基質または補因子分子の結合を妨害することで、触媒還元プロセスを効果的にブロックします。これらの阻害剤は、酵素の基質または遷移状態の構造を模倣することが多く、これにより、NADPH結合や基質位置決めに関与するような重要な触媒残基と結合することで酵素を競合的に阻害することができます。AKR1CL2阻害剤の構造設計は、酵素の三次元構造に関する詳細な知識に大きく依存しており、通常、X線結晶構造解析や核磁気共鳴（NMR）分光法などの構造生物学的手法によって得られます。これらの研究により、水素結合ネットワーク、疎水性ポケット、基質認識や触媒作用に関与する重要なアミノ酸残基など、活性部位の特定の特徴が明らかになります。この情報を基に、ヒドロキシル基、カルボニル基、芳香環などの化学基を設計し、これらの部位と効果的に相互作用するようにします。さらに、分子ドッキングや分子動力学シミュレーションなどの計算ツールを使用して、潜在的な阻害剤がAKR1CL2に結合する可能性を予測し、結合の強度と特異性を最適化します。場合によっては、活性部位以外の部位に結合し、酵素の活性を間接的に低下させる構造変化を誘発するアロステリック阻害剤が開発されることもあります。AKR1CL2阻害剤は、代謝経路におけるこの酵素の役割を研究し、AKR酵素ファミリーを司る生化学的メカニズムをより深く理解するための貴重なツールとなります。
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
フルフェナム酸は非ステロイド系抗炎症薬で、塩素チャネルを阻害します。このチャネルを標的にすることで細胞環境が変化し、酸化還元状態の調節につながり、酸化還元変化に敏感なAKR1CL2の活性に影響を与えます。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンは、別の非ステロイド性抗炎症薬であり、シクロオキシゲナーゼ酵素（COX-1 および COX-2）を阻害します。プロスタグランジン合成を変えることで、間接的に細胞の酸化還元状態に影響を与え、酸化還元に敏感な性質を持つAKR1CL2の活性を阻害することができます。 | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
メフェナム酸はフェナメート系非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）のひとつです。炎症性メディエーターの合成を阻害します。その作用は細胞の酸化還元バランスも変化させ、間接的にAKR1CL2のような酸化還元感受性タンパク質の活性を阻害する可能性があります。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
スリンダックは、体内で還元されて活性のある硫化物となるスルフィドです。この細胞内での還元プロセスは細胞の酸化還元状態に影響を与える可能性があり、それによってAKR1CL2などの酸化還元感受性タンパク質を阻害する可能性があります。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
オメプラゾールはプロトンポンプ阻害剤であり、細胞内pHを変化させる可能性があります。 この変化は、AKR1CL2の活性がpH依存性である場合、AKR1CL2を含む可能性のあるpH感受性タンパク質の酵素活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
アロプリノールはキサンチンオキシダーゼを阻害し、尿酸と活性酸素種（ROS）の産生を低下させます。活性酸素種レベルの低下は酸化還元バランスに影響を与え、AKR1CL2のような酸化還元感受性酵素の活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素阻害剤として作用し、ヌクレオチド生合成と細胞増殖に影響を与えます。これは間接的に細胞の酸化還元状態に影響を与え、潜在的にAKR1CL2の活性を調節する可能性があります。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofinは、チオレドキシン還元酵素を阻害する金含有化合物であり、細胞の酸化還元状態の変化につながります。この酵素の阻害は、AKR1CL2などの酸化還元感受性タンパク質の間接的な阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
ジスルフィラムはアルデヒド脱水素酵素を阻害し、アセトアルデヒド代謝に影響を与え、細胞内の酸化還元状態を変化させる。これはAKR1CL2のような酸化還元依存性酵素に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
メナジオンは、酸化還元サイクルを繰り返すことができる合成化合物であり、細胞内で活性酸素種を生成します。その結果、酸化還元環境が変化し、AKR1CL2のような酸化還元感受性タンパク質の活性を調節することができます。 | ||||||