AKAP 82 アクチベーター
一般的な AKAP 82 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラム CAS 61413-54-5、 -ブロモアデノシン 3',5'-環状モノフォスホチオエート、Sp-異性体ナトリウム塩 CAS 127634-20-2 およびブレフェジン A CAS 20350-15-6。
AKAP82活性化剤は、AKAP82が重要な役割を果たしている重要な経路であるcAMP/PKAシグナル伝達軸を調節することによって主に機能する。フォルスコリン、ロリプラム、IBMXのような化合物は、アデニル酸シクラーゼを直接活性化するか、PDE4やPDE3のようなホスホジエステラーゼを阻害することにより、細胞内のcAMP濃度を高める。このようなcAMP濃度の上昇は、AKAP82が細胞内の特定の場所に固定するキナーゼであるPKAの活性化を促進する。AKAP82によるPKAの局在化は、様々な基質に対するキナーゼの作用の特異性と効率にとって重要である。したがって、PKA活性を増強することにより、これらの化合物は間接的にAKAP82の機能的意義を高めることになる。
同様に、Sp-8-Br-cAMPSおよびRp-8-Br-cAMPSは、それぞれcAMPアナログおよびアンタゴニストとして、PKA活性を調節し、それによって間接的にAKAP 82の役割に影響を及ぼす。Epac活性化剤007は、PKAに直接影響を与えないものの、下流のシグナル伝達経路を変化させ、PKA局在化におけるAKAP 82の機能に間接的に影響を与える可能性がある。ブレフェルジンAとオカダ酸は、cAMP/PKA経路には直接関与しないが、細胞プロセスやリン酸化状態に影響を及ぼし、それが間接的にPKA活性、ひいてはAKAP 82の役割に影響を及ぼす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼの活性化因子であり、cAMPレベルを増加させます。 cAMPの上昇はPKA活性を高め、AKAP 82は特定の細胞位置に固定されるため、間接的にPKA活性の局在におけるAKAP 82の役割を強化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
イソブチルメチルキサンチン（IBMX）は、cAMPを分解する酵素であるホスホジエステラーゼの非選択的阻害剤です。cAMPの分解を防ぐことで、IBMXは間接的にPKA活性をアップレギュレートし、PKAはAKAP 82によって固定されているため、その機能的役割が強化されます。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
ロリプラムはホスホジエステラーゼ4（PDE4）の選択的阻害剤であり、細胞内のcAMPレベルを増加させます。このcAMPの上昇は、AKAP 82によって局在化される主要な酵素であるPKA活性を間接的に増強し、それによってその機能を強化します。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAはゴルジ装置を破壊し、PKAが関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。この破壊は、PKAを局在化させるAKAP82の機能に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
オカダ酸はタンパク質リン酸化酵素PP1とPP2Aの強力な阻害剤である。リン酸化状態を変化させることにより、間接的にPKA活性に影響を与え、それゆえPKAを固定するAKAP82の役割に影響を与える。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $90.00 $350.00 | 16 | |
シロスタミドはホスホジエステラーゼ3（PDE3）の選択的阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、間接的にPKA活性を高め、それによってPKA局在化におけるAKAP82の役割に影響を与える。 | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPSはcAMPアンタゴニストであり、PKAを阻害することによって、PKAの局在と制御におけるAKAP82の機能的役割を高める細胞補償をもたらす可能性がある。 | ||||||