AKAP 150阻害剤
一般的なAKAP 150阻害剤には、KN-93 CAS 139298-40-1、Rp-8-Br-cAMPS CAS 129735-00-8、PKI (14-2 2）アミド（ミリストイル化）CAS 201422-03-9、K-252a CAS 99533-80-9、および KT 5720 CAS 108068-98-0。
AKAP 150の化学的阻害剤は、この足場タンパク質の機能を間接的に調節する多様な化合物群を含んでいます。これらの化合物は、AKAP 150が相互作用するか影響を与えるキナーゼを標的とすることで、その機能を調節します。AKAP 150の主な役割は、PKAを特定の細胞内位置にターゲットすることです。したがって、H-89やKT 5720のようなPKAを阻害する化合物は、PKA媒介のシグナル伝達の伝播に重要なシグナル伝達複合体を形成するAKAP 150の能力を妨げます。これらの化合物のPKA阻害の特異性と有効性は、AKAP 150の足場機能に直接影響を与え、それによってAKAP 150が調節する下流のシグナル伝達イベントを調節します。
PKAに加えて、AKAP 150はPKCやCaMKIIのような他のキナーゼとも結合することが知られており、これらはカルシウムシグナル伝達や細胞骨格の再編成など、広範な細胞プロセスに関与しています。Gö 6983やChelerythrineのような化合物は特にPKCを阻害し、その結果、AKAP 150媒介のシグナル伝達に影響を与え、そのリン酸化状態を変化させ、他のシグナル伝達分子との相互作用を調節する可能性があります。同様に、KN-93やオートカムチド-2関連阻害ペプチドのようなCaMKII阻害剤は、カルシウム依存性シグナル伝達経路におけるAKAP 150の役割に影響を与えることができます。
これらの化合物の化学構造と標的特異性の多様性は、AKAP 150が関与する複雑な調節メカニズムを示しています。これらの相互作用とシグナル伝達カスケードの調節は、細胞内のキナーゼ活性の精密な制御によってAKAP 150の活動が影響を受けることを示しています。したがって、これらの化合物は、AKAP 150の生物学的機能と、細胞内コミュニケーションにおけるシグナル伝達分子の空間的および時間的な組織化の重要性を解明するためのツールとして役立ちます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
KN-93は、カルシウム/カルモジュリン依存性プロテインキナーゼII（CaMKII）の選択的阻害剤である。CaMKIIのリン酸化はAKAP150の固定化に影響を与える。KN-93はCaMKIIの活性を阻害し、潜在的にAKAP150と標的タンパク質の結合を変化させ、間接的にその機能阻害につながる。 | ||||||
Rp-8-Br-cAMPS | 129735-00-8 | sc-3539A sc-3539 | 500 µg 1 mg | $194.00 $336.00 | 22 | |
Rp-8-Br-cAMPSは、cAMPと競合するPKA阻害剤です。AKAP150は、PKAを特定の細胞位置に固定します。この化合物は、PKAの活性を阻害することで、間接的にAKAP150足場によって促進されるシグナル伝達カスケードを調節します。 | ||||||
PKI (14-22) amide (myristoylated) | 201422-03-9 | sc-471154 | 0.5 mg | $132.00 | 2 | |
この化合物は、強力かつ特異的な PKA 阻害剤です。 PKA 活性を阻害することで、PKA を特定の標的に導く AKAP150 の役割に間接的に影響を与え、AKAP150 が調節する経路を調節する可能性があります。 | ||||||
K-252a | 99533-80-9 | sc-200517 sc-200517B sc-200517A | 100 µg 500 µg 1 mg | $126.00 $210.00 $488.00 | 19 | |
K252aは、PKAを含む幅広い特異性を有するキナーゼ阻害剤である。PKAを阻害することにより、K252aはAKAP150-PKA相互作用を破壊し、AKAP150が介在するシグナル伝達事象を調節することができる。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | $97.00 $144.00 $648.00 | 47 | |
KT 5720はPKA阻害剤である。PKA活性を阻害することにより、間接的にAKAP150依存的なPKAの局在を破壊し、それによってAKAP150が関与するシグナル伝達経路を調節することができる。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
Gö 6983は、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼC（PKC）阻害剤である。PKCはAKAP150をリン酸化することができるので、PKCの活性を阻害すると、AKAP150を介したシグナル伝達経路が変化する可能性がある。 | ||||||
Chelerythrine | 34316-15-9 | sc-507380 | 100 mg | $540.00 | ||
ChelerythrineはPKCの選択的阻害剤です。PKC活性の阻害は、AKAP150およびその関連タンパク質のリン酸化を低下させ、間接的にAKAP150の機能を調節する可能性があります。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
Ro31-8220は強力なPKC阻害剤であり、他のキナーゼも阻害することができる。PKCを標的とすることで、AKAP150のリン酸化状態を変化させ、シグナル伝達複合体の足場となる能力を変化させる可能性がある。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、PKAを含む多くのプロテインキナーゼの強力な阻害剤である。非選択的にAKAP150とのキナーゼ相互作用を阻害することができ、それによって間接的にAKAP150のシグナル伝達機能に影響を与える。 | ||||||