AKAP14活性化剤は、cAMP/PKAシグナル伝達カスケードの様々なポイントを標的とする多様な化合物群であり、この経路は多くの細胞プロセスにとって重要であり、AKAP14の足場作りに直接関連する。フォルスコリン、イソプロテレノール、PGE2、およびその他のアデニルシクラーゼ活性化剤は、細胞内のcAMPを増加させることにより機能し、PKAの調節サブユニットに結合し、触媒サブユニットの放出と活性化につながる。活性化されると、PKAは様々な基質をリン酸化するが、AKAP14はPKAを細胞内の特定の場所に固定することで、このリン酸化過程を促進する。
制御スペクトルのもう一方では、H-89、A-キナーゼ阻害ペプチド、岡田酸のような化合物が、PKA経路の阻害と脱リン酸化の側面と相互作用する。H-89とAIPはPKA阻害剤として機能し、代償的にAKAP14活性を上昇させ、PKAを最も必要なところに集中させる。岡田酸はPKA基質の脱リン酸化を阻害し、それによってPKA活性を維持し、その結果、PKAシグナル伝達を組織化するAKAP14の役割を促進する。シロスタミド、ロリプラム、IBMXはホスホジエステラーゼを阻害し、cAMPの上昇とPKA活性の亢進をもたらし、その結果、AKAP14の足場機能を増強する。Sp-8-Br-cAMPS、8-CPT-cAMP、ジブチリルcAMPのようなcAMPアナログの使用は、PKA活性化の直接的な手段となり、PKAシグナル伝達経路におけるAKAP14の役割を強化する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
アデニル酸シクラーゼ活性化剤は、細胞内の cAMP レベルを増加させます。AKAP14 は、cAMP によって活性化されるプロテインキナーゼ A(PKA)を固定します。cAMP レベルの上昇は PKA の活性化につながり、AKAP14 は PKA と結合するため、これにより AKAP14 の足場機能が強化されます。 | ||||||
H-89 dihydrochloride | 130964-39-5 | sc-3537 sc-3537A | 1 mg 10 mg | $94.00 $186.00 | 71 | |
PKA阻害剤は、PKAのAKAP14複合体への結合を増加させることで、阻害されたPKA活性を補う役割を間接的に強化し、必要なPKAシグナル伝達機能を維持します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
非特異的ホスホジエステラーゼ阻害剤であり、cAMP レベルを上昇させます。これにより PKA 活性が強化され、PKA を特定の細胞小器官に足場として結合させる AKAP14 の機能が向上します。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
セリン/スレオニンホスファターゼ阻害剤は、PKA基質の脱リン酸化を防止し、PKA活性を持続させることで、PKAシグナル伝達を組織化するAKAP14の役割を強化する可能性があります。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
βアドレナリン作動薬であり、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続くAKAP14を介したPKAシグナル伝達経路の亢進をもたらす。 | ||||||
Astragaloside IV | 84687-43-4 | sc-257103 | 20 mg | $57.00 | 1 | |
PKAの特異的阻害剤であり、PKA活性の阻害にもかかわらず適切なシグナル伝達を維持するために、細胞内の特定の領域にPKAを局在させるAKAP14の役割をアップレギュレートさせることができる。 | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
プロスタグランジンE2は、Gタンパク質共役受容体を活性化し、cAMPレベルを増加させることでPKA活性を高め、PKAとAKAP14の結合を増加させることで、結果的にAKAP14の足場機能を高める可能性があります。 | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
ホスホジエステラーゼ4(PDE4)の選択的阻害剤は、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化を強化し、それにより、AKAP14を介したPKAの特定の細胞位置へのターゲティングを潜在的に増加させます。 | ||||||
Cilostamide (OPC 3689) | 68550-75-4 | sc-201180 sc-201180A | 5 mg 25 mg | $92.00 $357.00 | 16 | |
ホスホジエステラーゼ3(PDE3)の阻害剤であり、cAMPレベルを上昇させ、それによってPKA活性を高め、PKAシグナル伝達経路を制御するAKAP14の役割を高める可能性がある。 | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $47.00 $136.00 $492.00 $4552.00 | 74 | |
PKAを活性化する細胞透過性のcAMPアナログ。PKA活性が高まるにつれて、PKAを特定の細胞内ドメインに固定するAKAP14の役割も高まる。 | ||||||