Ag2阻害剤
一般的なAg2阻害剤としては、AG-490 CAS 133550-30-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
Ag2阻害剤には、Ag2の機能を制御あるいは影響するシグナル伝達経路や酵素活性を標的とすることで、Ag2の機能的活性を間接的に抑制する様々な化合物が含まれる。阻害剤は、受容体チロシンキナーゼから細胞応答を伝播する主要な細胞内キナーゼまで、細胞シグナル伝達カスケードの異なるレベルで機能する。例えば、AG-490によるJAK2の阻害は、Ag2の制御に必須と思われるJAK/STATシグナル伝達経路を破壊する。この破壊は、Ag2の発現または活性に重要であると考えられるSTAT下流の遺伝子の転写活性化を減少させる。このように、Ag-490はAg2の制御機構を阻害することにより、間接的にAg2の活性を抑制することができる。
同様に、LY294002やWortmanninのような阻害剤は、細胞の生存、成長、増殖に重要な経路であるPI3K/ACTシグナル伝達経路を標的とする。AKTリン酸化とそれに続くシグナル伝達は、多くの細胞タンパク質の機能調節に重要であるため、Ag2がこれらの過程に関与するタンパク質または因子であれば、PI3Kの阻害によって影響を受ける可能性が高い。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AG-490 | 133550-30-8 | sc-202046C sc-202046A sc-202046B sc-202046 | 5 mg 50 mg 25 mg 10 mg | $82.00 $323.00 $219.00 $85.00 | 35 | |
AG-490は、JAK2/STAT経路を特異的に標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。JAK2を阻害することで、AG-490は、さまざまな遺伝子発現に重要な役割を果たすSTATタンパク質のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐ。この阻害により、STATタンパク質によって媒介される下流のシグナル伝達事象に関与するAg2の機能活性が低下する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。PI3Kの活性化を阻害し、AKTシグナル伝達経路を抑制する。AKT媒介シグナル伝達によってAg2の活性が調節されることを考慮すると、LY294002はAKT依存的な活性化を阻害することでAg2の機能活性を低下させることができる。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK/ERK経路の酵素であるMEK1/2の選択的阻害剤である。MEK1/2の阻害は、Ag2機能に関与する基質のリン酸化と活性化に必要なERKの活性化を防ぐ。したがって、MEK1/2を阻害することで間接的にAg2の活性を阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580は、ストレス刺激やサイトカインへの反応に関与するp38 MAPキナーゼを特異的に阻害します。Ag2はp38媒介シグナル伝達事象により制御されている可能性があり、SB203580によるp38 MAPKの阻害はAg2の機能活性を抑制する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEK阻害剤であり、MEKの活性化を阻害することでMAPK/ERK経路を阻害します。ERKの活性化を阻害します。Ag2の活性はERK経路を通じて伝達されるシグナルに依存しているため、PD98059はAg2の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTORC1複合体を破壊し、細胞の成長と増殖に必要な下流シグナル伝達を阻害する。Ag2は細胞の成長過程に関与しているため、ラパマイシンは間接的にmTORC1依存経路を遮断することでAg2を阻害することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3K阻害剤であり、PI3K/AKTシグナル伝達経路を遮断します。この作用により、Ag2の活性化を含む下流への影響が防止されます。PI3Kを阻害することで、WortmanninはAg2の機能活性を低下させることができます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125はc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の選択的阻害剤であり、アポトーシスと細胞増殖の制御に関与しています。JNKの阻害は、Ag2の機能を調節する細胞プロセスに影響を及ぼし、間接的にその活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2は選択的Srcファミリーチロシンキナーゼ阻害剤です。SrcキナーゼはAg2を調節するものを含む様々なシグナル伝達経路を調節できるため、PP2によるSrcの阻害はAg2の機能活性をダウンレギュレートできる可能性があります。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤である。EGFRシグナルを阻害することで、Ag2の機能に関与する下流の経路に影響を与え、Ag2の活性低下につながる。 | ||||||