ACY1L2阻害剤

アセタゾラミドは、二酸化炭素と水から炭酸を生成する可逆的反応に関与する炭酸脱水酵素を阻害します。細菌のクオラムセンシングにおける主要分子であるN-アシルホモセリンラクトンを加水分解する酵素であるACY1L2は、細胞環境における炭酸と重炭酸塩のレベル変化によるpHの変化により、間接的に阻害される可能性があります。これは、酵素の構造と機能に影響を与える可能性があります。

メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素の競合阻害剤として作用し、テトラヒドロ葉酸の減少につながり、その結果、プリンヌクレオチド生合成とアミノ酸代謝に影響を及ぼす。 ACY1L2は、タンパク質およびペプチド代謝に関与する酵素であるため、葉酸依存性代謝経路の障害により特定のアミノ酸やペプチドが蓄積すると、その作用が阻害される可能性がある。

トリクロサンは、エノイルアシルキャリアタンパク質還元酵素を標的として脂肪酸合成を阻害することが知られている抗菌剤である。脂肪酸合成の阻害は、最適な活性に必要な脂質環境を変化させることで、膜組成を変化させ、間接的に、ACY1L2を含む膜結合タンパク質や酵素を阻害する可能性がある。

排卵誘発剤として主に知られているクロミフェンは、選択的エストロゲン受容体モジュレーターとして作用する。エストロゲンと競合することで、ホルモンバランスを崩し、ACY1L2などのホルモン感受性酵素の活性に間接的に影響を与える可能性がある。

ジスルフィラムはアルデヒド脱水素酵素を阻害し、アルコール摂取時のアセトアルデヒド濃度を上昇させます。これにより、細胞内アルデヒドレベルの変化による基質特異性の変化や触媒活性の変化によって、間接的にACY1L2を阻害する可能性があります。

5-フルオロウラシルは、チミジル酸合成酵素を阻害してDNA合成を妨害するピリミジンアナログである。その結果として生じるヌクレオチドの不均衡は、タンパク質やペプチドのターンオーバーに影響を与えたり、この酵素の基質となる代謝経路を妨害したりすることで、間接的にACY1L2を阻害する可能性がある。

オメプラゾールは胃壁細胞のH+/K+ ATPaseを不可逆的に阻害し、胃のpHを変化させます。全身のpHレベルの変化は、酵素の活性に最適なpH範囲に影響を与えることで間接的にACY1L2を阻害し、加水分解機能を低下させる可能性があります。

イマチニブは、BCR-ABL、c-KIT、およびPDGFRを標的とするチロシンキナーゼ阻害剤である。主に細胞増殖を抑制するために使用されるが、細胞内のリン酸化パターンを変化させることで間接的にACLY2を抑制し、酵素の活性や安定性に影響を与える可能性がある。

アザチオプリンはメルカプトプリンに代謝され、プリン合成を阻害します。プリンのプールを変化させることで、代謝中間体と酵素活性に必要な基質のバランスを崩し、間接的にACY1L2を阻害する可能性があります。

ロバスタチンはHMG-CoAレダクターゼを阻害し、コレステロール合成を減少させる可能性がある。コレステロールの減少は、脂質ラフトに依存する膜の流動性とシグナル伝達経路に影響を及ぼし、細胞膜内の局在や相互作用を変化させることで間接的にACY1L2を阻害する可能性がある。