アクチビン受容体Type-2A阻害剤は、ACTR-IIAに対する直接的な阻害剤が限られていることから、主に関連するキナーゼやシグナル伝達経路を標的とする分子で構成されている。これらの阻害剤は、ACTR-IIAの機能制御に重要なTGF-β/アクチビン/NodalおよびBMP(骨形成タンパク質)経路を調節することに焦点を当てている。SB-431542、LY2109761、A-83-01、RepSox、GW788388、VactosertibなどのTGF-β経路阻害剤は、TGF-βの下流シグナル伝達に重要なI型受容体(ALK4、ALK5、ALK7)を選択的に阻害する。この阻害は、増殖、分化、アポトーシスなどの細胞プロセスの調節につながり、間接的にACTR-IIAの機能に影響を与える。
対照的に、LDN-193189、DMH1、Dorsoomorphin、K02288、LDN-214117、LDN-212854のような化学物質は、ALK2、ALK3、ALK6を選択的に阻害することにより、BMP経路を標的とする。BMPシグナル伝達経路はACTR-IIAの機能ドメインと交差しており、特に細胞の増殖と分化に関与している。これらのキナーゼを阻害することにより、これらの化学物質はACTR-IIAの活性を間接的に調節することができる。これらの阻害剤は、主にTGF-βおよびBMPシグナル伝達経路内の複雑な相互作用と、それらがACTR-IIAの機能に及ぼす影響を理解するための研究目的で使用されていることに注意することが重要である。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は強力かつ選択的なALK5(TGF-βI型受容体)阻害剤であり、TGF-β経路を遮断することにより間接的にACTR-IIAシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
4-(6-(4-(Piperazin-1-yl)phenyl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-3-yl)quinoline | 1062368-24-4 | sc-476297 | 5 mg | $240.00 | ||
LDN-193189は、ACTR-IIAに近縁なALK2およびALK3を選択的に阻害することから、ACTR-IIAのシグナル伝達経路を調節する可能性がある。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH1は、ACTR-IIAに関連するプロテインキナーゼであるALK2を選択的に阻害し、ACTR-IIAの機能と交差するBMPシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
A 83-01 | 909910-43-6 | sc-203791 sc-203791A | 10 mg 50 mg | $198.00 $795.00 | 16 | |
A-83-01はALK5、ALK4、ALK7を強力に阻害し、TGF-β/アクチビン/Nodalシグナル伝達に影響を与え、間接的にACTR-IIA活性に影響を与える。 | ||||||
LY2109761 | 700874-71-1 | sc-396262 sc-396262A | 1 mg 5 mg | $87.00 $270.00 | 9 | |
LY2109761はTGF-β受容体ALK5とALK4を阻害し、線維化とがん経路に関与するACTR-IIAシグナル伝達に間接的に影響を及ぼす。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
ドルソモルフィンはBMPシグナル伝達経路の一部であるALK2、ALK3、ALK6を標的とし、間接的にACTR-IIAシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||
K02288 | 1431985-92-0 | sc-488981 | 5 mg | $330.00 | ||
K02288は選択的ALK2阻害剤であり、BMP経路を修飾し、それによって間接的にACTR-IIAシグナル伝達に影響を与える可能性がある。 | ||||||
ALK5 Inhibitor II | 446859-33-2 | sc-221234 sc-221234A sc-221234B sc-221234C sc-221234D sc-221234E sc-221234F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $75.00 $150.00 $215.00 $650.00 $1224.00 $4296.00 $7818.00 | 8 | |
SJN2511としても知られるRepSoxはALK5を阻害し、それによってTGF-β経路を通じて間接的にACTR-IIAシグナル伝達を調節する。 | ||||||
LDN-214117 | 1627503-67-6 | sc-507451 | 5 mg | $165.00 | ||
LDN-214117は強力かつ選択的なALK2阻害剤であり、BMP経路の動態を変化させることによりACTR-IIAシグナル伝達に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
GW788388 | 452342-67-5 | sc-363544 sc-363544A | 5 mg 25 mg | $95.00 $384.00 | ||
GW788388はALK5およびALK4を強力に阻害することから、間接的にACTR-IIAのシグナル伝達経路に影響を及ぼす。 |