ACTR-I阻害剤
一般的なACTR-I阻害剤には、BML-275 CAS 866405-64-3、Dorsomorphin dihydrochloride CAS 1219168-18-9、DM H-1 CAS 1206711-16-1、ゲフィチニブ CAS 184475-35-2、およびワルトマニン CAS 19545-26-7。
ACTR-I（別名：転写およびクロマチンリモデリングI活性化因子）は、細胞核内の遺伝子発現およびクロマチンリモデリングプロセスの制御に関与するタンパク質です。その機能は、遺伝子活性の制御に不可欠な転写機構およびクロマチン構造の修飾と密接に関連しています。ACTR-Iは、さまざまな転写因子および共調節因子と相互作用し、タンパク質をコードする遺伝子の転写を担う酵素であるRNAポリメラーゼIIの活性を調節します。さらに、ACTR-Iはクロマチン再構成複合体にも関与しており、この複合体は転写機構によるDNAへのアクセスを促進または阻害するためにクロマチンの構造を修飾します。これらのメカニズムを通じて、ACTR-Iは、発生、分化、環境刺激への反応など、さまざまな細胞プロセスに関与する遺伝子発現パターンの調節に重要な役割を果たしている。
ACTR-Iの機能阻害は、転写因子、共調節因子、またはクロマチンリモデリング複合体との相互作用を妨害することを目的としたさまざまなメカニズムを通じて起こりうる。そのアプローチの一つは、ACTR-Iまたはその相互作用パートナーに競合的に結合する低分子またはペプチドを使用し、それによって転写活性化またはクロマチンリモデリングに関与する機能複合体の形成を妨げるというものです。ACTR-Iの活性を阻害する別の戦略は、その機能に不可欠なタンパク質内の主要ドメインまたはモチーフを標的とし、結合部位を遮断するか、またはその酵素活性を妨害することである。さらに、ACTR-Iの発現または翻訳後修飾を制御する上流のシグナル伝達経路を調節することで、その機能を阻害する代替手段が得られる可能性がある。全体として、ACTR-Iの阻害は、がんや神経変性疾患を含むさまざまな疾患に関連する異常な遺伝子発現パターンを標的とするアプローチである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
酸ハライドであるBML-275は、選択的なアシル化反応に関与し、アミンやアルコールによる求核攻撃の傾向を示す。その反応性はユニークな求電子性によって特徴付けられ、安定な中間体の形成を促進する。BML-275は独特の溶解性を示し、様々な基質との相互作用を促進する。さらに、BML-275は、特定の条件下で急速な加水分解を受ける能力を持っており、合成経路におけるダイナミックな挙動を際立たせ、反応速度や生成物の形成に影響を与える。 | ||||||
Dorsomorphin dihydrochloride | 1219168-18-9 | sc-361173 sc-361173A | 10 mg 50 mg | $182.00 $736.00 | 28 | |
ドルソモルフィン塩酸塩は酸クロライドとして作用し、求核剤との選択的アシル化を促進する強い求電子性を示す。そのユニークな反応性プロファイルは、一過性のアシル-酵素複合体の形成を可能にし、下流のシグナル伝達経路に大きな影響を与えることができる。この化合物は極性溶媒への溶解性が高く、生体高分子との相互作用を促進する一方、特定の条件下で安定であるため反応速度の制御が容易であり、合成化学における汎用性の高いツールとなっている。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、上皮成長因子受容体（EGFR）経路を直接標的とし、ACTR-I経路と交差する下流のシグナル伝達カスケードに影響を与える。EGFRを阻害することで、ゲフィチニブは細胞内事象の複雑なネットワークを混乱させ、間接的にACTR-I活性を調節し、細胞プロセスにおけるその機能に抑制効果をもたらす。 | ||||||
DMH-1 | 1206711-16-1 | sc-361171 sc-361171B sc-361171A sc-361171C | 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $209.00 $312.00 $620.00 $1026.00 | 2 | |
DMH-1は酸ハライドとして機能し、求核剤との迅速なアシル化反応に関与し、安定なアシル誘導体を形成する能力を特徴とする。その特徴的な反応性は、親電子性を高める電子吸引性基の存在に起因する。この化合物は有機溶媒に適度に溶解するため、様々な基質と効率的に相互作用することができる。また、その選択的な反応性により、特定の生化学的経路を調節することができ、分子メカニズムに関する知見を得ることができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤であり、PI3K-Aktシグナル伝達経路に影響を及ぼします。PI3Kを直接阻害することで、WortmanninはACTR-Iと合流するシグナル伝達カスケードを妨害し、その調節に影響を与えます。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542は、TGF-βシグナル伝達経路の構成要素である形質転換成長因子-β（TGF-β）受容体I（ALK5）の選択的阻害剤として作用する。ALK5を直接標的とすることで、SB-431542はTGF-β経路を遮断し、これはACTR-Iシグナル伝達と相互作用する。この直接的な阻害により、下流に影響が生じ、ACTR-Iの活性を調節し、細胞プロセスにおけるその役割を妨げる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤として機能し、PI3K-Akt経路に直接影響を与えます。この直接的な阻害により、LY294002はAktの活性化につながる一連の事象を阻害し、ACTR-Iを含むより広範なシグナル伝達ネットワークに影響を与えます。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | $112.00 $163.00 $928.00 | 19 | |
トラメチニブは、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MEK）阻害剤であり、MAPK経路を直接標的とする。MEKを阻害することで、トラメチニブはACTR-Iシグナルと交差する下流のシグナル伝達事象を阻害する。この直接的な干渉はACTR-I活性の調節につながり、細胞プロセスにおけるMAPK経路とACTR-Iの複雑な関係を浮き彫りにする。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）経路の阻害剤である。mTORを直接阻害することで、ラパマイシンはACTR-Iと相互作用するシグナル伝達ネットワークを破壊する。この破壊はACTR-Iの活性に下流効果をもたらし、間接的な阻害の潜在的な経路を提供する。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路の主要構成要素であるMEK1/2の選択的阻害剤である。MEK1/2を直接阻害することで、U0126はACTR-Iシグナル伝達と合流するMAPK経路を遮断する。T | ||||||