Date published: 2025-9-9

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AChR阻害剤

一般的なAChRβ阻害剤には、キナクリン(Quinacrine、ジヒドロクロリド CAS 69-05-6)、フォルスコリン(Forskolin CAS 66575-29-9)、塩酸ブプロピオン(Bupropion HCl CAS 31677-93-7、塩化テトラエチルアンモニウム CAS 56-34-8、プロカイン CAS 59-46-1。

AChR阻害剤、またはアセチルコリン受容体阻害剤は、シナプスや神経筋接合部における神経信号伝達において重要な役割を果たすアセチルコリン受容体(AChR)の活性を調節する化合物の多様なグループです。アセチルコリン受容体は、イオンチャネル受容体であるニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)と、Gタンパク質共役受容体であるムスカリン性アセチルコリン受容体(mAChR)の2つの主要なタイプに分類されます。AChR阻害剤は、これらの受容体に結合し、神経伝達物質であるアセチルコリンの作用を妨げることで機能します。これにより、通常は受容体の活性化によって引き起こされるイオン流や細胞反応が阻害されます。阻害は、アセチルコリンと結合部位を競合する競合的拮抗作用や、阻害剤が受容体の別の部位に結合し、アロステリック変化を引き起こして受容体の活性を低下させる非競合的拮抗作用など、さまざまなメカニズムによって起こり得る。

AChR阻害剤の開発と特定には、化学合成、計算モデリング、詳細な生物学的評価を組み合わせた手法が用いられる。合成化学は、アセチルコリン受容体と相互作用する可能性のある分子のライブラリーを作成するために用いられます。次に、分子ドッキングや仮想スクリーニングなどの計算手法を用いて、これらの分子が異なるサブタイプのAChRに対して示す結合親和性や選択性を予測します。有望な候補物質は、リガンド結合研究や電気生理学的記録などの一連のin vitroアッセイに供され、その阻害効果を測定し、作用機序を解明します。さらに、化合物の薬物動態特性や、血液脳関門などの生体バリアを越える能力を評価するために、in vivo 試験を実施することもあります。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Quinacrine, Dihydrochloride

69-05-6sc-204222
sc-204222B
sc-204222A
sc-204222C
sc-204222D
100 mg
1 g
5 g
200 g
300 g
$45.00
$56.00
$85.00
$3193.00
$4726.00
4
(2)

キナクリン塩酸塩は、アセチルコリン受容体(AChR)と相互作用し、アロステリックモジュレーションを促進する能力によって区別される。この化合物は、その荷電基によるユニークな静電相互作用を示し、受容体のコンフォメーションやシグナル伝達経路に影響を与える。両親媒性であるため、脂質二重膜に効果的に結合し、膜動態に影響を与える。さらに、キナクリンと核酸との反応性は、細胞プロセスにおけるその役割を浮き彫りにし、生化学的研究の関心の的となっている。

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

フォルスコリンは、アデニル酸シクラーゼの強力な活性化剤として注目され、細胞内のサイクリックAMP(cAMP)レベルの上昇につながる。この化合物は、特にGタンパク質共役型受容体の活性化に応答して、シグナル伝達経路を強化する特定の分子間相互作用に関与する。フォルスコリンのユニークな構造的特徴により、アデニル酸シクラーゼの活性コンフォメーションを安定化させ、様々な下流の生理学的プロセスに影響を与えます。その疎水性の特性は、細胞膜への浸透を促進し、細胞のシグナル伝達ダイナミクスをさらに調節する。

Bupropion HCl

31677-93-7sc-201121
sc-201121A
50 mg
250 mg
$77.00
$292.00
4
(1)

塩酸ブプロピオンはニコチン性アセチルコリン受容体(AChR)と興味深い相互作用を示し、神経伝達物質放出の調節因子として作用する。そのユニークな構造は選択的結合を可能にし、イオンチャネルの動態に影響を与え、シナプス伝達を変化させる。この化合物の速度論的プロフィールは、特定の受容体サブタイプに対する明確な親和性を明らかにしており、下流のシグナル伝達カスケードを変化させる可能性がある。さらに、親油性であることから膜透過性を高め、細胞の興奮性と受容体の脱感作に影響を与える。

Tetraethylammonium chloride

56-34-8sc-202834
25 g
$44.00
2
(1)

塩化テトラエチルアンモニウムは、ニコチン性アセチルコリン受容体(AChR)において強力な拮抗薬として機能し、イオン流と神経伝達を阻害する。その4級アンモニウム構造は、受容体部位との強い静電的相互作用を促進し、競合的阻害をもたらす。この化合物は速度が速いため、シナプス活性を迅速に調節することができ、また親水性であるため膜透過性が制限され、神経細胞シグナル伝達経路における受容体へのアクセス性や機能動態に影響を与える。

Procaine

59-46-1sc-296134
sc-296134A
sc-296134B
sc-296134C
25 g
50 g
500 g
1 kg
$108.00
$189.00
$399.00
$616.00
1
(0)

プロカインはアセチルコリン受容体(AChR)の可逆的阻害剤として作用し、受容体を不活性なコンフォメーションで安定化させるユニークな能力を特徴とする。その芳香族構造は疎水性相互作用を増強し、受容体の活性部位への選択的結合を促進する。この化合物は緩やかな反応速度を示し、緩やかな効果発現を可能にする。さらに、その溶解度プロファイルは生体内における分布に影響を与え、受容体との結合やシグナル伝達の有効性に影響を与えます。

Rocuronium bromide

119302-91-9sc-204892
sc-204892A
10 mg
25 mg
$60.00
$103.00
(0)

ロクロニウムは、ニコチン性アセチルコリン受容体の競合的アンタゴニストとして作用する非脱分極性神経筋遮断薬である。

Penicillin G procaine

6130-64-9sc-205797
sc-205797A
10 g
25 g
$46.00
$65.00
(0)

ペニシリンGプロカインは、そのユニークなエステル結合によってアセチルコリン受容体(AChR)と興味深い相互作用を示し、受容体のコンフォメーション変化を促進する。この化合物は親水性であるため溶解性が高く、生体膜を効果的に拡散する。この化合物の速度論的プロフィールは、AChRからの解離速度が遅いことを示し、受容体の調節を長時間持続させる。プロカイン部分の存在は、その独特な結合動態に寄与し、下流のシグナル伝達経路に影響を与える。

Quinacrine Dihydrochloride Dihydrate

6151-30-0sc-391946B
sc-391946C
sc-391946
sc-391946A
1 g
5 g
10 g
25 g
$42.00
$84.00
$161.00
$338.00
1
(0)

キナクリン塩酸塩二水和物は、π-πスタッキング相互作用を増強する平面芳香族系を含むユニークな構造的特徴により、アセチルコリン受容体(AChR)と会合する。この化合物はAChRとの会合速度が速く、受容体の迅速な活性化を促進する。また、二塩酸塩型であるため、イオン性相互作用が増大し、水性環境下での安定性が向上する。さらに、この化合物の両親媒性の性質は、効果的な膜透過を可能にし、受容体のコンフォメーション状態に影響を与える。

Vecuronium bromide

50700-72-6sc-205880
sc-205880A
10 mg
50 mg
$86.00
$177.00
(1)

ベクロニウムはパンクロニウムの合成誘導体であり、手術中の神経筋遮断薬としても使用される。

Proadifen hydrochloride

62-68-0sc-200492
sc-200492A
250 mg
1 g
$144.00
$421.00
1
(1)

塩酸プロアジフェンは、その特徴的な疎水性領域を介してアセチルコリン受容体(AChR)と相互作用し、ファンデルワールス力を高め、受容体結合親和性を促進する。この化合物は顕著なアロステリックモジュレーション効果を示し、受容体の動態やシグナル伝達経路を変化させる。双性イオン性という特性は、様々な媒体への溶解性に寄与し、多様な相互作用プロファイルを促進する。さらに、プロアジフェンの速度論的特性は、受容体との結合を長時間持続させ、下流の細胞応答に影響を与える。