ABCD4 アクチベーター
一般的なABCD4活性化剤としては、グリブリド（グリベンクラミド）CAS 10238-21-8、プロベネシドCAS 57-66-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、エラクリダールCAS 143664-11-3、ベラパミルCAS 52-53-9などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
ABCD4活性化剤は、細胞膜を横切って様々な物質を移動させるのに重要なタンパク質であるATP結合カセット・サブファミリーDメンバー4の機能を間接的に刺激する、幅広い化学物質のグループである。これらの活性化剤は、ABCD4との直接的な相互作用によってではなく、ABCD4の性能に関連する他のタンパク質や細胞メカニズムに影響を与えることによってその効果を発揮する。例えば、グリブリドや類似のスルホニル尿素は、関連するABCトランスポーターを阻害することでABCD4の活性を高め、代償的に活性を上昇させる可能性がある。プロベネシドやインドメタシンのような化合物もまた、他のトランスポーターやアニオンチャネルを阻害することで注目されており、ABCD4の基質や経路への道を開き、ABCD4の機能能力を増幅させる可能性がある。これに加えて、シクロスポリンAやベラパミルのような免疫抑制剤やカルシウム拮抗剤は、様々なABCトランスポーターを抑制することが知られており、競合を減少させ、間接的にABCD4の機能をアップレギュレートする可能性がある。シクロスポリンAは、トランスポーター間の典型的な競合阻害を減少させることによって、ABCD4に不注意にも利益をもたらすかもしれないし、ベラパミルは基質競合を減少させることによって、ABCD4がより効率的に作動することを可能にするかもしれない。
同時に、P-糖蛋白を標的とするエラクリダールとタリキダールは、細胞内輸送のバランスをABCD4に有利な方向にシフトさせることにより、ABCD4の活性を促進する可能性がある。さらに、イブプロフェンのような非ステロイド性抗炎症薬やオメプラゾールのようなプロトンポンプ阻害薬とABCトランスポーターとの相互作用は、オメプラゾールが細胞内pHを変化させる可能性があるように、細胞の動態やABCD4活性を助長する条件を変化させる可能性がある。さらに、ABCトランスポーターに影響を与えるカルシウムチャネル阻害におけるニカルジピンの役割は、資源の競合を減少させることにより、間接的にABCD4の能力を高める可能性がある。まとめると、ABCD4活性化剤は、類似のトランスポーターとの競合を減らす、ABCD4に利益をもたらすように細胞状態を変化させる、あるいはABCD4輸送活性の上昇につながる他の間接的な作用など、ABCD4の機能を強化するために様々な間接的経路を利用している。
関連項目
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画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Glyburide (Glibenclamide) | 10238-21-8 | sc-200982 sc-200982A sc-200982D sc-200982B sc-200982C | 1 g 5 g 25 g 100 g 500 g | $45.00 $60.00 $115.00 $170.00 $520.00 | 36 | |
グリブリドはスルホニル尿素化合物であり、主に膵臓のβ細胞に作用してインスリン分泌を促進する。また、ABC トランスポーター亜ファミリーCメンバー8（ABCC8）も阻害する。ABCD4はABCトランスポーターであるため、グリブリドが同様のトランスポーターを阻害すると、両者が発現している細胞において代償機序によりABCD4の活性が促進される可能性がある。 | ||||||
Probenecid | 57-66-9 | sc-202773 sc-202773A sc-202773B sc-202773C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $27.00 $38.00 $98.00 $272.00 | 28 | |
プロベネシドは、さまざまな陰イオン輸送体の阻害剤です。競合輸送経路または関連輸送経路を阻害することで、プロベネシドは基質競合を減少させ、ABCD4 の機能活性を高める可能性があり、ABCD4 はより効果的に機能することができます。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、カルシニューリンの阻害を介した免疫抑制特性でよく知られている。また、特定のABCトランスポーターも阻害する。ABCトランスポーターに対する幅広い作用により、ABCトランスポーター間の競合阻害が減少することで、間接的にABCD4活性がアップレギュレーションされる可能性がある。 | ||||||
Elacridar | 143664-11-3 | sc-207613A sc-207613 sc-207613B sc-207613C sc-207613D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $96.00 $111.00 $403.00 $515.00 $2555.00 | 19 | |
Elacridarは、ABCトランスポーターであるP-糖タンパク質と乳がん耐性タンパク質の阻害剤です。これらのトランスポーターを阻害することで、細胞内トランスポーターの活性がABCD4へとシフトし、その機能が強化される可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | $367.00 | ||
カルシウムチャネル遮断薬であるベラパミルは、P-糖タンパク質などの特定のABCトランスポーターを阻害することが知られています。これらのトランスポーターの阻害は、トランスポーター間の競合を減少させることで間接的にABCD4の機能活性を高める可能性があります。 | ||||||
MK-571 | 115103-85-0 | sc-201340 sc-201340A | 5 mg 25 mg | $107.00 $413.00 | 8 | |
MK-571は選択的ロイコトリエン受容体拮抗薬であり、ABCトランスポーターである多剤耐性関連蛋白質1（MRP1）の阻害剤としても作用する。この特異的阻害は、細胞リソースを解放したり、競合的相互作用を減少させることによってABCD4の機能を強化する可能性がある。 | ||||||
Nitrofurantoin | 67-20-9 | sc-212399 | 10 g | $82.00 | ||
ニトロフランタイオンはABCトランスポーターと相互作用することが示されており、その作用は、ABCファミリーの他のトランスポーターを阻害することで間接的にABCD4を強化し、基質または細胞資源の競合を減少させる可能性があります。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
インドメタシンは非ステロイド性抗炎症薬（NSAID）であり、特定のABCトランスポーターを阻害することが示されています。この阻害により、基質に対するABCトランスポーター間の競合が減少することで、ABCD4の活性が強化される可能性があります。 | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | $52.00 $86.00 | 6 | |
イブプロフェンは、他のNSAIDであり、さまざまなトランスポーターに影響を及ぼし、他のABCトランスポーターの機能を阻害することでABCD4の活性を高める可能性があり、その結果、競合の減少によりABCD4の機能活性が潜在的に高まる可能性があります。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
オメプラゾールはプロトンポンプ阻害剤であり、細胞区画内のpHに影響を与えます。細胞内pHを変化させることで、ABCD4などのpH感受性トランスポーターの活性を調節し、間接的にその活性を高める可能性があります。 | ||||||