A730069N07Rik阻害剤

一般的なA730069N07Rik阻害剤としては、NSC 23766 CAS 733767-34-5、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、CCG-1423 CAS 285986-88-1、Rhosin CAS 1173671-63-0およびITX 3 CAS 347323-96-0が挙げられるが、これらに限定されない。

肝がんで欠失した細胞1（DLC1）の化学的阻害剤は、DLC1が影響を及ぼすアクチン細胞骨格の組織化や細胞動態に不可欠なRho GTPaseシグナル伝達経路の様々な要素を標的とすることで機能する。NSC23766は、Rac1 GTPaseとTrioやTiam1のようなグアニンヌクレオチド交換因子（GEF）との相互作用を阻害することによって作用し、Rac1の活性を効果的に低下させる。同様に、EHT 1864はRac1に直接結合し、その作用を阻害し、ひいてはDLC1が関与するアクチン細胞骨格の再編成を阻害する。Y-27632は、Rho経路の下流エフェクターであるROCKを阻害することで、異なるアプローチをとる。DLC1はRho-GTPase活性化タンパク質（RhoGAP）であるため、ROCK活性が低下すると間接的にその機能が低下する。さらに、CCG-1423はMKL1/SRF経路を阻害することで、RhoAが介在する遺伝子転写を阻害する。この経路は、正常な状態では、RhoAシグナル伝達に対するDLC1の調節的役割の影響を受けている。

Rho GTPaseシグナル阻害のテーマを続けると、RhosinとCASINはそれぞれRhoAとCdc42 GTPaseを標的とする。RhosinはRhoAとRho GEFの結合を選択的に阻害し、RhoAシグナル伝達の減少をもたらし、CASINはCdc42を阻害し、DLC1が影響を及ぼすアクチン重合と細胞運動性のプロセスを阻害する。ZCL278とセクラミンAはともにCdc42に作用する。ZCL278はCdc42とそのGEFとの相互作用を阻害し、セクラミンAはCdc42をゴルジ体に捕捉し、その局在化と機能を妨げる。ITX3は、Rac1とRhoGの活性化を担うGEF Trioを標的とし、細胞骨格形成におけるDLC1の役割に影響を与える。ML141は、Cdc42の強力な阻害剤として、そのGTPase活性を破壊し、Rho GTPaseを介するプロセスを調節するので、DLC1の間接的な阻害につながる。CID-2950007はRhoAのGEFであるGEF-H1を選択的に阻害し、Rho Inhibitor IはRhoA自体の活性化を阻害し、DLC1が制御作用を発揮する重要な領域であるストレスファイバーの形成とフォーカルアドヒージョンの減少をもたらす。