4932417I16Rik阻害剤
一般的な4932417I16Rik阻害剤には、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052- 90-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、SB 203580 CAS 152121-47-6 に限定されない。
タンパク質4932417I16Rikの化学的阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通じて相互作用し、その活性を調節することができる。スタウロスポリンは、広範なプロテインキナーゼ阻害剤として、4932417I16Rikのリン酸化とその後の活性化に関与するキナーゼを阻害し、その活性の低下をもたらすことができる。プロテインキナーゼC(PKC)に対する特異性を有するBisindolylmaleimide Iは、PKCが4932417I16Rikをリン酸化し、それによってこのタンパク質を制御する場合、4932417I16Rikの機能を抑制することもできる。PI3Kを標的とするLY294002は、4932417I16Rikの活性化の上流にあると考えられるPI3K/Akt経路を阻害することにより、4932417I16Rikの活性を低下させることができる。同様に、MAPK経路のMEK1/2を阻害するU0126は、ERKの下流の活性化、ひいては4932417I16Rikの活性化を防ぐことができる。
さらなる阻害効果は、p38 MAPキナーゼを選択的に標的とするSB203580によってもたらされる可能性がある。もし4932417I16Rikがp38 MAPKシグナル伝達経路の下流エフェクターであれば、SB203580はその活性を抑制することができる。mTORを標的とするラパマイシンは、4932417I16RikがmTOR制御過程に関与している場合、その活性を阻害することができる。JNK阻害剤であるSP600125は、JNKを介した活性化を阻害することにより、4932417I16Rikの活性を低下させることができる。Srcファミリーキナーゼの阻害剤であるPP2は、4932417I16Rikの活性化にSrcキナーゼが関与している場合、その活性化を抑制することができる。さらに、EGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害するゲフィチニブやエルロチニブ、そしてHER2とEGFRの両方を阻害するラパチニブのような阻害剤は、4932417I16Rikがこれらの受容体の下流で作用していれば、その機能を低下させることができる。最後に、特にRAFキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤としてのソラフェニブは、4932417I16RikがMAPKシグナル伝達経路内のRAFキナーゼ活性によって制御されている場合、4932417I16Rikの阻害につながる可能性がある。
関連項目
Items 1 to 10 of 12 total
画面:
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンはタンパク質キナーゼの強力な阻害剤です。4932417I16Rikはリン酸化により制御されるタンパク質であるため、スタウロスポリンは4932417I16Rikを活性化するキナーゼを阻害し、結果として4932417I16Rikを阻害する可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide Iは、タンパク質キナーゼC（PKC）を特異的に阻害します。4932417I16RikがPKCの基質であるか、またはPKCによって制御されている場合、この阻害剤はPKCによる4932417I16Rikのリン酸化を阻害し、その機能を抑制します。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3Kの阻害剤です。PI3Kは様々なタンパク質の活性を制御するシグナル伝達経路の一部であるため、PI3Kを阻害すると、PI3Kシグナル伝達の下方にある場合、4932417I16Rikの活性が低下します。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2を阻害します。4932417I16RikがMAPK経路によって活性化される場合、MEKの阻害によりERKの活性化が阻害され、それに続く4932417I16Rikの活性化も阻害されます。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害する。もし4932417I16Rikの機能がp38 MAPKシグナル伝達に依存しているならば、SB203580による阻害は4932417I16Rikの活性低下につながるであろう。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTORを阻害します。mTORは細胞の成長と増殖の中心的な制御因子です。4932417I16Rik がこれらのmTOR制御プロセスに関与するタンパク質である場合、その活性はラパマイシンによって阻害されます。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNKの阻害剤である。もしJNK経路が4932417I16Rikの活性化に関与しているのであれば、SP600125による阻害はその活性の低下につながるであろう。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤である。もしSrcキナーゼが4932417I16Rikの活性化に関与しているのであれば、PP2はSrcキナーゼを介した活性化を阻止することによってその活性を阻害することになる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼを選択的に阻害する。4932417I16RikがEGFRシグナル伝達カスケードの一部として活性化されるならば、ゲフィチニブによる阻害は4932417I16Rikの活性を低下させるであろう。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
エルロチニブはEGFRチロシンキナーゼの阻害剤です。ゲフィチニブと同様に、4932417I16RikがEGFRの下流で機能している場合、エルロチニブは4932417I16Rikの活性化を阻害し、その結果、4932417I16Rikの機能を阻害します。 | ||||||