DDIAS阻害剤として分類される化学物質は、DDIASの機能ドメインに直接結合したりブロックしたりはしないが、その活性を決定する細胞経路に影響を与えることができる。例えば、オラパリブ、KU-55933、NU7441のような阻害剤は、DNA損傷応答(DDR)において極めて重要なPARP、ATM、DNA-PKなどの酵素を標的とする。DDRはDNA損傷を検出し修復する細胞内経路のネットワークであり、DDIASは特にDNA損傷の存在下でアポトーシスを抑制することにより、この応答の調節に関与している。
様々な介入点を通してDDRを擾乱することにより、これらの化合物はDDIASの正常な機能を変えることができる。エトポシドとカンプトテシンは、トポイソメラーゼへの作用を通して、DNA損傷のレベルをエスカレートさせ、アポトーシスを抑制するDDIASの能力を上回る可能性があり、間接的な阻害効果をもたらす。同様に、シスプラチンとアフィジコリンはDDIASの保護的役割に挑戦しうるDNA損傷を導入する。Chk1阻害剤-PF-477736、MK-1775、VE-821のような細胞周期阻害剤は、DDRに不可欠な細胞周期チェックポイントとATR媒介シグナル伝達経路を破壊することによって、DDIASを阻害する間接的な方法をさらに実証している。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Olaparib | 763113-22-0 | sc-302017 sc-302017A sc-302017B | 250 mg 500 mg 1 g | $206.00 $299.00 $485.00 | 10 | |
PARP阻害剤で、DNA損傷修復を阻害し、それによってDNA損傷に反応するDDIASの活性に影響を与えることができる。 | ||||||
ATM Kinase 抑制剤 | 587871-26-9 | sc-202963 | 2 mg | $108.00 | 28 | |
ATMキナーゼ阻害剤で、DDIASが関与するDNA損傷応答シグナルを破壊することができる。 | ||||||
NU 7441 | 503468-95-9 | sc-208107 | 5 mg | $350.00 | 10 | |
DNA-PK阻害剤で、DDIASが働くDNA損傷修復経路に影響を与える。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
PI3K阻害剤で、DDIASに関連する細胞生存およびDNA修復機構に関連するシグナル伝達経路を変化させることができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
もう一つのPI3K阻害剤も同様に、DDIASの機能に影響を与える可能性のあるシグナル伝達経路に影響を与える。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
トポイソメラーゼIIの阻害剤で、DNA損傷を増加させ、DDIAS活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
トポイソメラーゼI阻害剤で、DNA損傷を増強し、それによってDDIASが介在する反応に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
DNA損傷を引き起こす化学療法薬は、DNA修復におけるDDIASの機能を脅かす可能性がある。 | ||||||
Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
DNAポリメラーゼ阻害剤で、DNA損傷を増加させ、DDIAS活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
PF 477736 | 952021-60-2 | sc-362781 sc-362781A | 5 mg 25 mg | $113.00 $423.00 | ||
チェックポイント・キナーゼ1阻害剤で、細胞周期のチェックポイントを破壊し、DDIAS関連のDNA損傷応答に影響を与える。 | ||||||