2810422O20Rik阻害剤

一般的な2810422O20Rik阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Sinefungin CAS 58944-73-3、5-Aza-2′-Deoxycytidine CAS 2 353-33-5、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、ヒドラジン-15N4 塩酸塩などがある。

Mettl18阻害剤は、基質の細胞内での利用可能性を変化させたり、METTL18が作用するエピジェネティックな環境を変化させたりすることによって、間接的にメチル基転移酵素様18酵素の機能を阻害する化合物群である。アデノシン過ヨウ素酸塩とシネファンギンは、普遍的なメチルドナーであるS-アデノシルメチオニンを直接標的とし、METTL18が利用できるようにする。ポリアミン生合成の副産物であるメチルチオアデノシンも同様に、メチルドナーの基質と競合し、METTL18の有効な酵素活性を低下させる可能性がある。

デシタビンおよび5-アザシチジンは、どちらもヌクレオシドアナログで、核酸に取り込まれ、それによって細胞内の全体的なメチル化状態に影響を及ぼし、METTL18を含む様々なメチル基転移酵素の機能を変化させる波及効果を生じさせる可能性がある。RG108、ヒドララジン、プロカインアミドなどの他の化合物は、DNAメチル化酵素を標的とすることが知られており、METTL18活性と相互作用したり修飾したりする遺伝子の転写制御に間接的に影響を及ぼす可能性がある。ケルセチンは、複数のキナーゼを阻害することで、細胞のシグナル伝達経路に影響を与え、これらの経路におけるMETTL18の役割に影響を与える可能性がある。ジスルフィラムは、幅広い酵素阻害能力を持つ化合物であり、その触媒活性に影響を与えることで、METTL18の作用を阻害する可能性がある。BIX-01294とchaetocinは、それぞれG9aやヒストンメチルトランスフェラーゼなどの他のメチルトランスフェラーゼに対する阻害作用で主に知られているが、METTL18の活性を調節するような標的外作用も持つ可能性がある。