1700016H13Rik阻害剤

一般的な1700016H13Rik阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、Gö 6983 CAS 133053-19- 7、Ro 31-8220 CAS 138489-18-6、塩化Chelerythrine CAS 3895-92-9および塩酸LY-333,531 CAS 169939-93-9。

1700016H13Rikの化学的阻害剤は、1700016H13Rik活性のリン酸化とその後の制御に関与する可能性のあるキナーゼであるプロテインキナーゼC（PKC）の調節を通して機能することができる。例えば、Bisindolylmaleimide I、Go 6983、Ro-31-8220はすべてPKCの阻害剤であり、その特異性と効力は様々である。PKCを阻害することにより、これらの化学物質は1700016H13Rikのリン酸化を低下させることができる。PKCβに選択的なLY333531とRuboxistaurin、そしてPKCβに選択的なEnzastaurinの作用は、同様にリン酸化の減少、ひいては機能阻害につながる。これらの化学物質は、1700016H13Rikのリン酸化状態に寄与するはずのキナーゼ活性を効果的に低下させ、機能阻害につながる。

さらに、Ro-32-0432、Chelerythrine、Sotrastaurin、GF 109203Xなどの化学物質は強力なPKC阻害剤であり、1700016H13Rikのリン酸化も阻害することができる。これらの阻害剤は無差別に作用するのではなく、リン酸化によって1700016H13Rikを活性化するキナーゼを標的としている。もう一つの古典的PKC阻害剤であるGö 6976は、活性化されると1700016H13Rikをリン酸化し、その阻害につながる可能性のある古典的PKCアイソフォームを阻害する。さらに、PKCシータの選択的阻害剤であるC1-1000は、PKCシータがタンパク質のリン酸化過程に関与している場合、1700016H13Rikの機能を阻害することができる。1700016H13Rikのリン酸化に関与する特定のPKCアイソフォームを阻害することにより、これらの化学物質はタンパク質を確実に不活性状態に保ち、細胞内での機能を阻害する。