1700003E16Rik阻害剤
一般的な1700003E16Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 53123-88-9、トリシクリビン CAS 35943-35-2、U-0126 CAS 109511-58-2などである。
1700003E16Rik遺伝子によってコードされるタンパク質の化学的阻害剤は、タンパク質の活性に影響を与える様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。WortmanninとLY294002は、AKTシグナル伝達経路の活性化に不可欠なホスホイノシチド3-キナーゼを特異的に標的とする。1700003E16Rikによってコードされるタンパク質はこの経路の下流エフェクターであり、その機能的活性はPI3Kによって媒介されるリン酸化イベントに依存している。PI3Kを阻害することにより、これらの化合物はAKTの活性化を防ぎ、1700003E16Rikタンパク質のリン酸化と活性化を減少させる。もう一つの阻害剤であるラパマイシンは、FKBP12に結合して作用し、PI3K/ACT/mTOR経路の重要な構成要素であるmTOR複合体1を特異的に阻害する。この阻害は、AKTの下流で経路を破壊し、1700003E16Rikタンパク質の活性に影響を与える。
重要なシグナル伝達経路を阻害するというテーマを続けると、トリシリビンはAKTを直接標的とし、そのリン酸化とその後の活性化を阻止する。1700003E16Rikタンパク質の活性は、これらのリン酸化イベントに依存しているが、トリシリビンによってこのイベントは停止される。U0126とPD98059は、マイトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK/ERK）経路に対して阻害作用を発揮する。これらはERKの上流にあるMEK1/2を特異的に阻害し、1700003E16Rikタンパク質を制御する可能性のあるこのキナーゼカスケードの活性化を阻止する。同様に、SP600125とSB203580は、それぞれJNKとp38 MAPキナーゼ経路の阻害剤である。これらのキナーゼを阻害することにより、ストレスおよびサイトカイン応答シグナル伝達経路を妨害し、1700003E16Rikがコードするようなタンパク質の活性を制御することができる。エルロチニブとゲフィチニブは、上皮成長因子受容体チロシンキナーゼを阻害することにより、1700003E16Rikタンパク質の活性に影響を与える可能性のある下流のシグナル伝達を阻害する。スタウロスポリンは、広範囲なプロテインキナーゼ阻害剤であり、シグナル伝達経路内の複数のキナーゼに影響を与え、1700003E16Rikタンパク質の阻害につながる可能性がある。最後に、ソラフェニブはMAPK経路内の様々なチロシンプロテインキナーゼとRAFキナーゼを標的とし、最終的に1700003E16Rikによってコードされるタンパク質活性に影響を与えるシグナル伝達カスケードを破壊する可能性がある。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に関与するmTOR（哺乳類ラパマイシン標的タンパク質）経路の阻害剤である。ZNF562はmTORによって制御される経路によって調節される可能性があるため、ラパマイシンによるmTORの阻害はZNF562活性の低下につながり、機能阻害に寄与する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3Ksの特異的阻害剤であるLY294002は、これらのキナーゼのATP結合部位を直接的に遮断する。Wortmanninと同様に、PI3Kの活性を遮断することで、LY294002はAKTおよび1700003E16Rikを含む下流のシグナル伝達構成要素の活性化を阻害し、その機能的活性を阻害する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
FKBP12に結合し、PI3K/AKT/mTOR経路の下流の主要なエフェクターであるmTOR複合体1（mTORC1）を阻害する。mTORC1を阻害することで、ラパマイシンは1700003E16Rikが関与する経路を遮断し、1700003E16Rikの活性に必要なシグナル伝達事象が抑制されることで、1700003E16Rikの機能が阻害される。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
AKTのリン酸化と活性化を特異的に阻害します。トリシビンのAKT阻害は、その活性に必要なシグナル伝達を遮断することで、1700003E16Rikの機能阻害につながります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEKはERK経路の上流に位置する。MEKを選択的に阻害するU0126は、MEKを阻害することでERKのリン酸化と活性化を阻害する。ERK経路は1700003E16Rikと同じ過程に関わるタンパク質を制御している可能性があるため、ERKシグナル伝達を阻害することで1700003E16Rikの機能を阻害できる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MEK阻害剤はMAPK/ERKの活性化を阻害し、それにより下流のシグナル伝達事象を阻害します。PD98059は、その活性を制御するシグナル伝達経路を遮断することで1700003E16Rikを機能的に阻害します。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤であり、ストレスおよびサイトカイン誘導性シグナル伝達経路に関与する。JNKを阻害することにより、SP600125は1700003E16Rikの完全な機能活性に必要なJNK媒介シグナル伝達経路を遮断することで、1700003E16Rikを機能的に阻害することができる。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
特に、ストレスや炎症性サイトカインへの反応に関与するp38 MAPキナーゼを阻害する。SB203580は、1700003E16Rikと同じ経路のタンパク質の活性を制御するp38 MAPキナーゼシグナル伝達経路を遮断することで、1700003E16Rikの機能阻害につながる可能性がある。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
上皮成長因子受容体（EGFR）チロシンキナーゼ阻害剤。ErlotinibはEGFRを阻害することで、1700003E16Rikを調節または関与する可能性があるものを含む下流のシグナル伝達経路を遮断し、機能阻害をもたらします。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $62.00 $112.00 $214.00 $342.00 | 74 | |
エルロチニブと同様に、ゲフィチニブはEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であり、1700003E16Rikを調節または含むEGFR媒介シグナル伝達経路を阻害することにより、1700003E16Rikの機能を阻害します。 | ||||||