1600016N20Rik阻害剤
一般的な1600016N20Rik阻害剤には、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、Rapamycin CAS 5 3123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、および PD 98059 CAS 167869-21-8。
1600016N20Rik遺伝子によってコードされるタンパク質の化学的阻害剤は、PI3K/Aktシグナル伝達経路内の様々な介入点を通して、その活性を調節するのに効果的である。WortmanninとLY294002は、経路の上流イニシエーターであるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の直接的阻害剤である。これらの阻害により、シグナル伝達カスケードの中心的キナーゼであるAktのリン酸化が減少する。その結果、この経路の下流の標的である1600016N20Rikによってコードされるタンパク質は、必要なリン酸化シグナルが欠乏するために活性が低下する。同様に、MK-2206はAktを直接阻害し、それによってAkt自体だけでなく、1600016N20Rikタンパク質を含むその下流の標的の活性化をも妨げる。一方、ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の重要な下流エフェクターであるmTORを特異的に標的にして阻害する。したがって、ラパマイシンによる阻害は、通常1600016N20Rikタンパク質の活性化を含むはずの下流シグナル伝達を抑制する。
さらに上流では、ダサチニブはPI3K/Akt経路、ひいては1600016N20Rikタンパク質の活性に影響を及ぼす可能性のあるチロシンキナーゼを広く標的としている。一方、SB203580やSP600125のような阻害剤は、MAPキナーゼ経路（それぞれp38 MAPキナーゼとJNK）に干渉し、PI3K/Akt経路と交差し、複雑なシグナル伝達のクロストークを通して1600016N20Rikによってコードされるタンパク質の活性を調節する可能性がある。さらに、MEK1/2の選択的阻害剤であるPD98059とU0126は、ERK経路の活性化を抑えるように作用する。ERK経路はPI3K/Akt経路に影響を与えうるもう一つの経路であり、その阻害は1600016N20Rikタンパク質の機能状態に影響を及ぼしうる。最後に、Bisindolylmaleimide IとStaurosporineは、それぞれプロテインキナーゼC（PKC）と広範なプロテインキナーゼを阻害する。これらの多様なキナーゼは、PI3K/Akt経路を様々な局面で調節し、1600016N20Rikタンパク質の機能にとって重要なリン酸化および活性化シグナルを制限することによって、1600016N20Rikタンパク質の活性を低下させる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninはホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）の強力な阻害剤である。1600016N20RikはPI3K/Aktシグナル伝達経路の一部であるため、WortmanninによるPI3Kの阻害はAktの活性化の減少につながり、その結果、1600016N20Rikを含む下流の標的のリン酸化と活性を阻害する。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、酵素のATP結合部位に直接結合する別のPI3K阻害剤である。PI3Kを阻害することで、LY294002はAktのリン酸化と活性化を防ぐ。Aktは1600016N20Rikの上流にある。これにより、1600016N20Rikの活性に必要なシグナル伝達カスケードが遮断され、1600016N20Rikの機能が阻害される。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、PI3K/Akt経路の下流構成要素である哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）を特異的に阻害する。1600016N20Rikの活性は、この経路を通じて伝播するシグナルに依存しているため、ラパマイシンによるmTOR阻害は、経路の下流シグナル伝達を阻害することで1600016N20Rikの機能を抑制する。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼの阻害剤である。p38 MAPキナーゼ経路は、1600016N20Rikの制御に関与するPI3K/Akt経路と交差する可能性がある。したがって、SB203580によるp38 MAPキナーゼの阻害は、これらの経路間のクロストークの減少を通じて間接的に1600016N20Rikの機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059は、ERK経路の上流活性化因子であるMEK1/2の選択的阻害剤である。PD98059によるMEKの阻害は、ERK経路の活性を低下させ、PI3K/Akt経路に対するその調節作用を間接的に減少させ、1600016N20Rikの活性を間接的に阻害する可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、ERK1/2の活性化を阻害する別のMEK阻害剤です。MEKを阻害することで、U0126は間接的にPI3K/Akt経路に影響を与える可能性のあるERK媒介シグナル伝達事象を減少させ、1600016N20Rikの機能阻害をもたらします。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、MAPKシグナル伝達ファミリーの一員であるc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤である。JNKはPI3K/Akt経路に調節効果を及ぼす可能性があるため、SP600125によるJNKの阻害は、PI3K/Akt経路を介したシグナル伝達を減少させることで、1600016N20Rikの活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
ダサチニブは広域スペクトルのチロシンキナーゼ阻害剤であり、PI3K/Akt経路と相互作用するキナーゼを阻害する可能性がある。これらのキナーゼを阻害することで、ダサチニブは間接的に、この経路内のリン酸化と活性化を減少させることにより、1600016N20Rikの機能活性を低下させることができる。 | ||||||
MK-2206 dihydrochloride | 1032350-13-2 | sc-364537 sc-364537A | 5 mg 10 mg | $178.00 $325.00 | 67 | |
MK-2206は、PI3K/Akt経路において中心的な役割を果たすAKTのオールステリック阻害剤です。MK-2206によるAKTの阻害は、1600016N20Rikなどの下流標的のリン酸化と活性化を直接的に減少させ、機能阻害につながります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide I は、強力かつ選択的なプロテインキナーゼ C（PKC）阻害剤であり、PI3K/Akt経路を調節することができます。 Bisindolylmaleimide I による PKC の阻害は、PI3K/Akt 経路の活性を低下させることで間接的に 1600016N20Rik を阻害する可能性があります。 | ||||||